Target-Focused Phenotypic Screening Library

本製品は、ターゲットにフォーカスした高品質のフェノタイプスクリーニングライブラリー（全1832化合物）です。本ライブラリーは、経験主義的なアプローチに適しており最大級の生物学的・化学的多様性を有しています。フェノタイプに関するアプローチには、ターゲットの知識やメカニズムの理解を必要としない半経験的な方法が採用され、最近の分析によると、低分子のファーストインクラス薬剤の開発に特に有効な戦略であることが明らかになりました。この根拠は、分子の作用機序（MMOA）における同定が一様になされていることにあると考えられています。また、承認に際しては作用機序の理解は必須ではなく、規制当局の関心はむしろ化合物の有効性にあります。新規医薬品の最適な開発方法を探求するにあたり、アカデミアでは遺伝子に基づいた仮説主導型の研究ではなく、疾患に関する知識を表現系のアッセイに翻訳し、スクリーニングや生化学的アプローチによるターゲット同定、およびMMOAの理解に向けて体系立てたアプローチに注力する必要があります。翻訳研究の重要性が高まることで、フェノタイプアッセイの信頼性を向上する手段の進歩が期待されます。

ターゲット情報などの詳細が明らかになっている生物活性化合物をフェノタイプスクリーニングに使用することで、本来検証が必要なターゲットの範囲を絞ることができ、創薬ターゲットの同定や検証に効果的です。

本ライブラリーは、取り扱う生物の多様性と化学空間に対する幅広いカバレッジに焦点を当て、戦略的に様々な用途においてヒット化合物が得られる可能性を高めた構成としています。600以上の薬剤ターゲットに対して生物活性が明確な化合物を収集し、各ターゲットに対して2～4種類の構造的に異なる化合物を厳選しました。