BMS-599626

カタログ番号 T2610 CAS 714971-09-2

別名: AC480

BMS-599626 (AC480) has been used in trials studying the treatment of Cancer, Metastases, and HER2 or EGFR Expressing Advanced Solid Malignancies.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。また、個人の方への販売は行っておりません。

BMS-599626, CAS 714971-09-2

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
10 mg	約 35 days	￥ 128,000
25 mg	約 35 days	￥ 291,500

バルクのお問い合わせ

バッチを選択

純度: 98.73%

DATASHEET SDS

バッチの詳細情報はお問い合わせください

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

ターゲット＆IC50	HER1:20 nM, HER2:30 nM, HER4:190 nM
In vitro	In vivo administration of BMS-599626, ranging from 60 mg/kg to 240 mg/kg, resulted in a dose-dependent inhibition of Sal2 tumor growth, demonstrating effective antitumor activity in its KPL-4 human breast cancer xenografts. The maximum tolerated dose was identified as 180 mg/kg. Similarly, this compound exhibited comparable antitumor activities in other HER2-amplified xenograft models as well as in various HER1-overexpressing xenograft models.
In vivo	MS-599626 effectively inhibits the proliferation of tumor cells expressing high levels of HER1 and/or HER2, including Sal2, BT474, N87, KPL-4, HCC202, HCC1954, HCC1419, AU565, ZR-75-30, MDA-MB-175, GEO, and PC9 cells, with IC50 values of 0.24 μM, 0.31 μM, 0.45 μM, 0.38 μM, 0.94 μM, 0.34 μM, 0.75 μM, 0.63 μM, 0.51 μM, 0.84 μM, 0.90 μM, and 0.34 μM, respectively. BMS-599626 selectively inhibits the enzymatic activity of recombinant HER1 and HER2 kinases, with IC50 values of 20 nM and 30 nM, respectively. It significantly enhances the radiosensitivity of HN-5 cells expressing EGFR and Her2 by promoting cell cycle redistribution and inhibiting DNA repair. Furthermore, BMS-599626 also inhibits HER4, albeit with lower potency, showing an IC50 of 190 nM. However, it does not significantly inhibit the proliferation of the ovarian tumor cell line A2780 and the fibroblast cell line MRC5, which do not express HER1 or HER2.

別名	AC480
分子量	530.55
分子式	C27H27FN8O3
CAS No.	714971-09-2

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: <1 mg/mL

DMSO: 104 mg/mL (196 mM)

Ethanol: 16 mg/mL (30.2 mM)

参考文献

1. Wong TW, et al. Clin Cancer Res, 2006, 12(20 Pt 1), 6186-6193. 2. Torres MA, et al. Invest New Drugs, 2011, 29(4), 554-561. 3. Haluska P, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(9), 2589-2598.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

bottom

技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

BMS-599626 714971-09-2 Angiogenesis JAK/STAT signaling MAPK Tyrosine Kinase/Adaptors Src HER MEK EGFR antitumor Epidermal growth factor receptor Sal2 inhibit cells ErbB-1 AC-480 proliferation KPL4 AC480 GEO AC 480 Inhibitor HER1 cancer autophosphorylation BMS 599626 selective BMS599626 inhibitor

本ウェブサイトに掲載されている製品は全て研究用試薬です。研究目的以外の用途にはご使用できません。

BMS-599626

保存条件

溶解度情報

参考文献

関連化合物ライブラリー

関連製品

投与量変換

In vivo投与量計算 (透明溶液)

計算器

モル度計算機では以下の計算が可能です

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

技術サポート

Keywords