Inflachromene

カタログ番号 T24167 CAS 908568-01-4

別名: ICM

Inflachromene (ICM) is an inhibitor of HMGB1 and HMGB expression with anti-inflammatory activity.Inflachromene reduces seizure severity in a mouse model of epilepsy by inhibiting HMGB1 translocation, inhibits endothelial proliferation through the HMGB1/2-regulated TLR4-NF-κB pathway, and inhibits autophagy by regulating Beclin 1 activity. Inflachromene can be used to study epilepsy.

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Inflachromene, CAS 908568-01-4

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純度: 99.88%

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

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説明	Inflachromene (ICM) is an inhibitor of HMGB1 and HMGB expression with anti-inflammatory activity.Inflachromene reduces seizure severity in a mouse model of epilepsy by inhibiting HMGB1 translocation, inhibits endothelial proliferation through the HMGB1/2-regulated TLR4-NF-κB pathway, and inhibits autophagy by regulating Beclin 1 activity. Inflachromene can be used to study epilepsy.
In vitro	In BV-2 microglial cells, Inflachromene efficiently blocks LPS-induced nitrite release in a dose-dependent manner (0.01-100 μM; 24 h) without any toxicity[1]. After LPS stimulation, Inflachromene (1-10 μM) suppresses the increased levels of inflammation-related genes, such as Il6, Il1b, Nos2, and Tnf[1]. At a concentration of 5 μM, Inflachromene reduces LPS-induced secretion of the proinflammatory cytokine TNF-α[1]. In microglia, Inflachromene (5 μM; 30 min) substantially suppresses the nuclear translocation of NF-κB and the degradation of IκB[1]. The phosphorylation of ERK, JNK, and p38 MAPK in microglia induced by LPS is inhibited by Inflachromene (1-10 μM; 30 min)[1]. In the co-culture of neuroblastoma and primary neuronal cells, Inflachromene (10 μM; 30 min) completely prevents the death by inhibiting microglia-mediated neurotoxicity[1].There is no significant effect on the viability of neurons with Inflachromene (1-10 μM; 24 h)[1].
In vivo	In a dose-dependent manner (2-10 mg/kg; i.p. once daily for 4 days), Inflachromene effectively blocks LPS-mediated microglial activation[1]. For a duration of 30 days (10 mg/kg; i.p. once daily), Inflachromene significantly reduces the progression of disease, as determined by EAE clinical score[1]. When administered intravenously (i.v.) at a dose of 1 mg/kg, Inflachromene exhibits a long half-life (14.1±6.43 h) and moderate Vss (2.02±1.02 L/kg)[2]. Given orally (p.o.) at a dose of 1 mg/kg, Inflachromene shows high oral bioavailability (94%) and Cmax (0.59±0.16 g/mL)[2].

別名	ICM
分子量	377.39
分子式	C21H19N3O4
CAS No.	908568-01-4

保存条件

keep away from direct sunlight,keep away from moisture

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 80 mg/mL (211.98 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Lee S, et, al. A small molecule binding HMGB1 and HMGB2 inhibits microglia-mediated neuroinflammation. Nat Chem Biol. 2014 Dec; 10(12): 1055-60. 2. Lee HH, et al. A validated UPLC-MS/MS method for pharmacokinetic study of inflachromene, a novel microglia inhibitor. J Pharm Biomed Anal. 2019 Mar 20; 166: 183-188. 3. Cho W, Koo JY, Park Y, Oh K, Lee S, Song JS, Bae MA, Lim D, Lee DS, Park SB. Treatment of Sepsis Pathogenesis with High Mobility Group Box Protein 1-Regulating Anti-inflammatory Agents. J Med Chem. 2017 Jan 12;60(1):170-179. doi: 10.1021/acs.jmedchem.6b00954. Epub 2016 Dec 21. PubMed PMID: 28001381. 4. Block ML. Neuroinflammation: modulating mighty microglia. Nat Chem Biol. 2014 Dec;10(12):988-9. doi: 10.1038/nchembio.1691. PubMed PMID: 25393492.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Inflachromene 908568-01-4 Others ICM Inhibitor inhibitor inhibit

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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