Lascufloxacin

カタログ番号 T11819 CAS 848416-07-9

別名: KRP-AM1977X

Lascufloxacin, a potent and orally active fluoroquinolone antibacterial agent, holds potential for the treatment of various infectious diseases, including lower respiratory tract infections. It effectively inhibits infections caused by a wide range of pathogens, encompassing those resistant to quinolones.

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Lascufloxacin, CAS 848416-07-9

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
25 mg	約6-8 週間	￥ 383,500
50 mg	約6-8 週間	￥ 500,500
100 mg	約6-8 週間	￥ 643,000

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Lascufloxacin, a potent and orally active fluoroquinolone antibacterial agent, holds potential for the treatment of various infectious diseases, including lower respiratory tract infections. It effectively inhibits infections caused by a wide range of pathogens, encompassing those resistant to quinolones.
In vitro	Lascufloxacin demonstrates pronounced efficacy against both Gram-positive and Gram-negative bacteria, including macrolide-resistant M. pneumoniae, with a minimum inhibitory concentration for 90% of organisms (MIC90) as low as 0.12 μg/mL. It exhibits a broad spectrum of activity, with MIC values ranging from 0.008 to 0.015 μg/mL for S. aureus strains and maintaining effectiveness against various S. aureus mutant strains at 2 μg/mL, albeit showing some level of incomplete cross-resistance. Its potency surpasses that of other quinolones against first- and second-step mutants of S. pneumoniae, with MIC values for double mutants between 0.25 and 0.5 μg/mL. In the realm of Gram-negative bacteria, Lascufloxacin is active against Moraxella catarrhalis and both ampicillin-susceptible and -resistant Haemophilus influenzae strains, maintaining an MIC90 of 0.06 μg/mL. Additionally, it exhibits notable MIC90 values against Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, and Acinetobacter spp. at 0.25 μg/mL, 0.25 μg/mL, and 0.5 μg/mL respectively, and displays efficacy against E. coli and P. aeruginosa with MIC90s of 0.25 μg/mL and 4 μg/mL, respectively. The MIC50 and MIC90 values against M. pneumoniae are 0.12 μg/mL and 0.25 μg/mL, showcasing its significant antibacterial activity across a range of pathogens[1].
In vivo	A pharmacodynamic study employing a mouse thigh infection model demonstrates that to achieve bacteriostasis, or a 1-log or 2-log reduction in S. pneumoniae colony-forming units (CFU), the necessary ratios of the free area under the concentration-time curve (fAUC) to the minimum inhibitory concentration (MIC) in plasma are 10, 16, and 28, respectively. Lascufloxacin effectively eliminates bacterial presence in this mouse model when the plasma concentration-time curve (AUC) is replicated with a daily dosage of 75 mg [q.d.]) [1].

別名	KRP-AM1977X
分子量	439.43
分子式	C21H24F3N3O4
CAS No.	848416-07-9

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

参考文献

1. Kishii R, et al. In Vitro Activities and Spectrum of the Novel Fluoroquinolone Lascufloxacin (KRP-AM1977). Antimicrob Agents Chemother. 2017 May 24;61(6). pii: e00120-17. 2. Furuie H, et al. Intrapulmonary Pharmacokinetics of Lascufloxacin in Healthy Adult Volunteers. Antimicrob Agents Chemother. 2018 Mar 27;62(4). pii: e02169-17.

引用文献

1. Rusu A, Lungu I A, Moldovan O L, et al. Structural Characterization of the Millennial Antibacterial (Fluoro) Quinolones—Shaping the Fifth Generation. Pharmaceutics. 2021, 13(8): 1289.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Lascufloxacin 848416-07-9 Others KRP-AM1977X Inhibitor inhibitor inhibit

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引用文献

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計算器

モル度計算機では以下の計算が可能です

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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