Anticancer agent 42

カタログ番号 T61777 CAS 2687265-18-3

Anticancer agent 42 (compound 10d) is an orally active, potent anticancer agent with demonstrated efficacy against MDA-MB-231 cells, exhibiting an IC50 of 0.07 μM. It exerts its anticancer activity through the activation of apoptotic pathways and p53 expression. Anticancer agent 42 is a valuable tool for investigating metastatic breast cancer [1].

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Anticancer agent 42, CAS 2687265-18-3

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
25 mg	約6-8 週間	￥ 349,000
50 mg	約6-8 週間	￥ 454,500
100 mg	約6-8 週間	￥ 574,000

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Anticancer agent 42 (compound 10d) is an orally active, potent anticancer agent with demonstrated efficacy against MDA-MB-231 cells, exhibiting an IC50 of 0.07 μM. It exerts its anticancer activity through the activation of apoptotic pathways and p53 expression. Anticancer agent 42 is a valuable tool for investigating metastatic breast cancer [1].
In vitro	Anticancer agent 42 (compound 10d), ranging from concentrations of 0 to 20 μM and incubation periods up to 24 hours, demonstrates significant antitumor effects on MDA-MB-231 cells, evidenced by its potent activity and an IC 50 value of 0.07 μM. It effectively induces G2 and S phase cell cycle arrest, simultaneously decreasing the percentage of cells in the G1 phase dramatically from 74.44% to 16.48% and increasing those in the G2 phase from 8.95% to 55.05%. Furthermore, this compound triggers apoptosis, achieving an apoptotic rate of 31.69%, by altering the expression of apoptosis-related proteins and causing mitochondrial membrane depolarization, which reduces mitochondrial membrane potential. Additionally, it prompts cells to produce a substantial amount of reactive oxygen species (ROS) at concentrations between 0-1 μM. Western blot analyses further confirm its efficacy by showing an increase in the expression levels of pro-apoptotic proteins (caspase 9, caspase 3, cytochrome C, Bax) and a decrease in Bcl-2 expression, alongside heightened levels of human apoptosis-related proteins (pro-caspase 3, catalase, HTRA2/Omi, and p53) in MDA-MB-231 cells, underlining its mechanism of action in inducing cell apoptosis.
In vivo	Anticancer agent 42, also referred to as compound 10d, was evaluated for its safety and efficacy in various mouse models. When administered orally at a high dose of 5000 mg/kg to Kunming mice, it exhibited extremely low toxicity, with no fatalities observed. Intraperitoneal (IP) administration of doses ranging from 238 to 600 mg/kg showed no significant liver or kidney damage, identifying an LD50 of 374 mg/kg. However, at a lower dose of 25 mg/kg administered IP bi-daily, mild liver and kidney damage was reported, evidenced by slight increases in ALT, AST, and BUN levels. In a therapeutic context, compound 10d demonstrated a significant antitumor effect in BALB/c mice bearing 4T1 tumors, particularly when used in combination with Cyanoacrylates (CA). This combination not only inhibited breast cancer tumor growth more effectively but also showcased the ability of the compound to penetrate the skin and deliver its anticancer effects. The study underscores the potential of anticancer agent 42 as a viable candidate for cancer treatment, with an optimal safety profile at higher doses and enhanced therapeutic efficacy when used alongside CA.

分子量	391.25
分子式	C19H16Cl2N2O3
CAS No.	2687265-18-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Anticancer agent 42 2687265-18-3 Inhibitor inhibitor inhibit

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Anticancer agent 42

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

計算器

モル度計算機では以下の計算が可能です

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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