BM-1197

カタログ番号 T38810 CAS 1391107-89-3

BM-1197, a highly potent and specific dual inhibitor of Bcl-2 and Bcl-xL, effectively targets these proteins with IC50 values of 3.5 nM and 5.2 nM for Bcl-2 and Bcl-xL, respectively. This compound demonstrates notable antitumor activity in both in vitro and in vivo settings.

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BM-1197, CAS 1391107-89-3

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
5 mg	お問い合わせ	￥ 223,000

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	BM-1197, a highly potent and specific dual inhibitor of Bcl-2 and Bcl-xL, effectively targets these proteins with IC50 values of 3.5 nM and 5.2 nM for Bcl-2 and Bcl-xL, respectively. This compound demonstrates notable antitumor activity in both in vitro and in vivo settings.
ターゲット＆IC50	BCL-XL:5.2 nM (IC50), BCL2:3.5 nM (IC50)
In vitro	BM-1197, at concentrations ranging from 2-2000 nM over 3 days, demonstrates limited cytotoxicity against wild-type mouse embryonic fibroblast (MEF) cells but significantly inhibits the growth of MCL1 Δ/Δ cells[1]. In small cell lung cancer (SCLC) lines, BM-1197 shows potent growth-inhibitory effects in 7 cell lines with IC50s below 100 nM, moderate effects in 3 cell lines with IC50s around 600 nM, and weak effects in 2 cell lines with IC50s above 2000 nM[1]. At a concentration of 100 nM for 16 hours, BM-1197 strongly induces apoptosis in H146 cells[1]. Furthermore, within 2 hours at the same concentration, it disrupts the interaction between Bcl-xl and either Puma or Bim in H146 cells[1]. BM-1197 also prompts Bax translocation within 0.5 to 2 hours and cytochrome c release within 2 hours at concentrations ranging from 3-30 nM in H146 cells[1]. Various assays confirmed these activities: a Cell Proliferation Assay showed inhibition of MCL1 Δ/Δ cell proliferation at 2-2000 nM over 3 days; an Apoptosis Analysis indicated BM-1197 induced apoptosis in H146 cells at 100 nM over 16 hours in a Bax/Bak-dependent manner; and Western Blot Analysis revealed that at 100 nM over 2 hours, BM-1197 attenuated associations between Bcl-xL and BimEL or Puma in H146 cells[1].
In vivo	BM-1197, administered intravenously (i.v.) at a dose of 10 mg/kg daily for five days per week over two weeks, elicited rapid and complete tumor regression in mice models for both H146 and H1963 tumors, with all eight mice showing no signs of the tumor[1]. At a higher dosage of 15 mg/kg, BM-1197 induced reversible thrombocytopenia, displaying its safety at efficacious levels[1]. Furthermore, this compound demonstrated notable anti-tumor effects and tolerability in OCI-Ly8 xenograft models when given at 10 mg/kg i.v. once daily (qd)[2]. In an animal model using SCID mice implanted with H146 cells, the treatment regimen resulted in the mice remaining tumor-free for at least 32 days post-therapy[1].

分子量	1131.77
分子式	C53H59ClF4N6O7S4
CAS No.	1391107-89-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

参考文献

1. Bai L, et, al. BM-1197: a novel and specific Bcl-2/Bcl-xL inhibitor inducing complete and long-lasting tumor regression in vivo. PLoS One. 2014 Jun 5; 9(6): e99404. 2. Sun YL, et, al. A novel Bcl-2 inhibitor, BM-1197, induces apoptosis in malignant lymphoma cells through the endogenous apoptotic pathway. BMC Cancer. 2019 Dec 31; 20(1):1.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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BM-1197 1391107-89-3 BM 1197 BM1197 Inhibitor inhibitor inhibit

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モル度計算機では以下の計算が可能です

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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