c-Kit-IN-3 hydrochloride

カタログ番号 T19220 CAS T19220

c-Kit-IN-3 hydrochloride is a potent and selective c-KIT kinase inhibitor (IC50s: 4 nM, 8 nM for c-KIT wt, and c-KIT T670I).

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。また、個人の方への販売は行っておりません。

c-Kit-IN-3 hydrochloride, CAS T19220

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
5 mg	お問い合わせ	￥ 25,000
10 mg	お問い合わせ	￥ 41,000
50 mg	お問い合わせ	￥ 162,500
100 mg	お問い合わせ	￥ 267,500
200 mg	お問い合わせ	お問い合わせ
500 mg	お問い合わせ	お問い合わせ

バルクのお問い合わせ

DATASHEET SDS

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	c-Kit-IN-3 hydrochloride is a potent and selective c-KIT kinase inhibitor (IC50s: 4 nM, 8 nM for c-KIT wt, and c-KIT T670I).
ターゲット＆IC50	c-Kit (BaF3 cells):4 nM , c-Kit (T670I, BaF3 cells):8 nM
In vitro	c-Kit-IN-3 hydrochloride (Compound 18; 0.1-10 μM; 6 days; primary GIST patient cells) exhibits dose-dependent antiproliferative effects. c-Kit-IN-3 (0.01-1 μM; 24 hours; GIST-T1, GIST-T1-T670I, and GIST-5R cells) treatment induces dose-dependent cell apoptotic death. c-Kit-IN-3 (0.01-1 μM; 24 hours; GIST-T1, GIST-T1-T670I, and GIST-5R cells) treatment arrests the cell cycle into the G0/G1 phase in all of these three cell lines. c-Kit-IN-3 (0-1 μM; 24 hours) blocks the autophosphorylation of c-KIT pY703, pY719, and pY823 in GIST-T1, GIST-T1-T670I, and GIST-5R, respectively, cells at a concentration of 30 nM and inhibits the downstream signaling mediators pAKT (T308/S473), pS6 (S235/236), and pERK (T202/204). c-Kit-IN-3 potently inhibits the activity of CSF1R (IC50: 18 nM), PDGFRα (IC50: 25 nM), RET (IC50: 34 nM), and it relatively less potently inhibits DDR1 (IC50: 135 nM), FLT4 (IC50: 121 nM), and PDGFRβ (IC50: 97 nM). c-Kit-IN-3 (0.006 μM-1.37 μM) potently inhibits the growth of c-KIT-dependent GIST cancer cells, such as GIST-T1 (IC50: 0.006 μM); GIST-882 (IC50: 0.013 μM); GIST-T1-T670I (IC50 : 0.011 μM); GIST-5R (IC50: 0.073 μM); GIST-48B (IC50: 1.37 μM), respectively.
In vivo	c-Kit-IN-3 hydrochloride (oral gavage; 20-100 mg/kg/day; for 11 days; female BALB/C-nu mice) treatment dose-dependently inhibits the tumor progression. c-Kit-IN-3 (1 mg/kg iv for mice, rats, dog; 10 mg/kg p.o. for mice, rats; and 5 mg/kg p.o. for dog) has T1/2 of 4.5 h, 6.4 h, 19.4 h for mice, rats and dogs, respectively. And it possesses acceptable bioavailability in mice (F = 43%), rats (F = 50%), and dogs (F = 81%).

分子量	553.36
分子式	C26H21Cl2F3N2O4
CAS No.	T19220

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

参考文献

1. Wu Y, et al. Discovery of 2-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-N-(4-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)phenyl)acetamide (CHMFL-KIT-64) as a Novel Orally Available Potent Inhibitor against Broad-Spectrum Mutants of c-KIT Kinase for Gastrointestinal Stromal Tumors. J Med Chem. 2019 Jul 11;62(13):6083-6101.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

c-Kit-IN-3 hydrochloride T19220 Others cKitIN3 hydrochloride c-Kit-IN-3 Hydrochloride c Kit IN 3 hydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

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計算器

モル度計算機では以下の計算が可能です

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

技術サポート

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