FLT3/D835Y-IN-1

カタログ番号 T61977 CAS 2648799-49-7

FLT3/D835Y-IN-1 (compound 13a) is a orally active, and selective inhibitor of FLT3 and FLT3/D835Y, with IC50s of 0.26 nM and 0.18 nM, respectively. FLT3/D835Y-IN-1 has anticancer efficacy, and has research value in AML (acute myeloid leukemia).

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FLT3/D835Y-IN-1, CAS 2648799-49-7

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
25 mg	約6-8 週間	￥ 349,000
50 mg	約6-8 週間	￥ 454,500
100 mg	約6-8 週間	￥ 574,000

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	FLT3/D835Y-IN-1 (compound 13a) is a orally active, and selective inhibitor of FLT3 and FLT3/D835Y, with IC50s of 0.26 nM and 0.18 nM, respectively. FLT3/D835Y-IN-1 has anticancer efficacy, and has research value in AML (acute myeloid leukemia).
In vitro	FLT3/D835Y-IN-1 (compound 13a), at a concentration of 100 nM over a period of 3 hours, effectively inhibits the proliferation of Ba/F3-FLT3-ITD, Ba/F3-FLT3-ITD/D835Y, Ba/F3-FLT3-ITD-F691L cell lines, and AML cells. When administered at concentrations ranging from 3-30 nM for 16 hours, it markedly suppresses the FLT3, AKT, ERK, and STAT5 signaling pathways. In a cell proliferation assay using these cell lines and AML cells at a 100 nM concentration and a 3-hour incubation, significant inhibition was observed alongside GI50 values of 0.59, 0.73, 5.54, 1.30, 6.20, and 4.58 nM, respectively. Additionally, Western Blot analysis of MOLM14-ITD/D835Y and MOLM14-ITD/F691L cells treated with concentrations of 3, 10, and 30 nM for 16 hours demonstrates a significant reduction in the activity of FLT3, AKT, ERK, and STAT5 pathways at lower doses.
In vivo	Administering FLT3/D835Y-IN-1 at a dosage of 10 mg/kg interperitoneally (IP) daily for six days per week notably inhibits tumor proliferation and demonstrates strong antitumor efficacy against MOLM14-ITD/D835Y cells. Conversely, administering a single dose of 10 mg/kg intravenously (IV) or orally reveals a considerably low area under the curve (AUC) and elevated clearance rates in pharmacokinetic studies, indicating rapid drug elimination. Additionally, pharmacokinetic parameters assessed in ICR mice include an AUC of 1360 ± 110 ng*h/mL, clearance rate (CL) of 6.96 ± 0.66 L/h/kg, steady-state volume of distribution (Vss) of 14.8 ± 0.7 L/kg, and a half-life (T1/2) of 1.5 ± 0.1 hours. In trials involving NOD/SCID mice (9 per group, 6 weeks old, male), the compound significantly reduced tumor size when given IP daily at 10 mg/kg from day 7 to 29. Similarly, in ICR mice (7–8 weeks old, male), a single dose of the compound, dissolved in 10% DMSO, 40% PEG400, and 50% PBS, administered IV or orally showed significantly low AUC and high clearance.

分子量	403.43
分子式	C22H21N5O3
CAS No.	2648799-49-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

FLT3/D835Y-IN-1 2648799-49-7 Inhibitor inhibitor inhibit

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投与量変換

In vivo投与量計算 (透明溶液)

計算器

モル度計算機では以下の計算が可能です

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

技術サポート

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