Givinostat

カタログ番号 T36629 CAS 497833-27-9

Givinostat (ITF-2357) is a HDAC inhibitor with an IC50 of 198 and 157 nM for HDAC1 and HDAC3, respectively.

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Givinostat, CAS 497833-27-9

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DATASHEET SDS

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Givinostat (ITF-2357) is a HDAC inhibitor with an IC50 of 198 and 157 nM for HDAC1 and HDAC3, respectively.
ターゲット＆IC50	HDAC5 (human):532 nM (IC50), HDAC1 (human):198 nM (IC50), HDAC8 (human):854 nM (IC50), HDAC2 (human):325 nM (IC50), HDAC7 (human):524 nM (IC50), HDAC11 (human):292 nM (IC50), HD1-A:16 nM (IC50), HDAC4 (human):1059 nM (IC50), HDAC9 (human):541 nM (IC50), HD2:10 nM (IC50), HDAC3 (human):157 nM (IC50), HDAC6 (human):315 nM (IC50), HDAC10 (human):340 nM (IC50), HD1-B:7.5 nM (IC50)
In vitro	Givinostat (ITF2357) effectively suppresses IL-1β production induced by LPS, achieving a greater than 70% reduction in IL-1β secretion at concentrations of 25, 50, and 100 nM, outperforming ITF3056. It also inhibits IL-6 production in PBMCs triggered by TLR agonists and the combination of IL-12 plus IL-18, with a 50% decrease in IL-6 secretion at 50 nM, although no further reduction is observed at higher concentrations of 100 and 200 nM. Additionally, Givinostat significantly inhibits JS-1 cell proliferation in a concentration-dependent manner, with concentrations ≥500 nM showing substantial inhibition (P<0.01). Notably, cells co-treated with Givinostat ≥250 nM plus LPS exhibit a significantly higher inhibition rate compared to those treated without LPS at the same Givinostat concentration (P<0.05).
In vivo	Givinostat (ITF2357), used as a positive control at a dose of 10 mg/kg, effectively decreased serum TNFα levels by 60%. Notably, pretreatment with ITF3056, starting at a dosage of 0.1 mg/kg, significantly lowered circulating TNFα levels by up to 90%. To induce a substantial raise in serum IL-1β production, an elevated LPS dose (10 mg/kg) is administered, followed by blood collection after 4 hours. Furthermore, lower doses of Givinostat (ITF-2357) at 1 or 5 mg/kg resulted in a 22% and a 40% reduction in TNFα levels, respectively.
細胞研究	After the JS-1 cell line is cultured in DMEM with 10% fetal bovine serum for 24 h, 30 wells of JS-1 cells are divided into two groups. In the first group, the culture medium is replaced by complete medium with final Givinostat (ITF-2357) concentrations of 0 nM, 125 nM, 250 nM, 500 nM, and 1000 nM. In the second group, Givinostat of relevant concentrations is added concomitantly with 100 nM of LPS solution. Three replicates are performed for each group. After inoculation at 37°C and 5% CO2 for 24 h, each well (100 μL) is incubated with 10 μL of CCK-8 solution. The plates are incubated at 37°C for 1 h and the absorbance is measured at 450 nm using a microplate reader[2].

分子量	421.497
分子式	C24H27N3O4
CAS No.	497833-27-9

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: Soluble

参考文献

1. Li S, et al. Specific inhibition of histone deacetylase 8 reduces gene expression and production of proinflammatory cytokines in vitro and in vivo. J Biol Chem. 2015 Jan 23;290(4):2368-78. 2. Wang YG, et al. Givinostat inhibition of hepatic stellate cell proliferation and protein acetylation. World J Gastroenterol. 2015 Jul 21;21(27):8326-39. 3. Leoni F, et al. The histone deacetylase inhibitor ITF2357 reduces production of pro-inflammatory cytokines in vitro and systemic inflammation in vivo. Mol Med. 2005 Jan-Dec;11(1-12):1-15.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Givinostat 497833-27-9 Inhibitor inhibitor inhibit

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Givinostat

保存条件

溶解度情報

参考文献

投与量変換

In vivo投与量計算 (透明溶液)

計算器

モル度計算機では以下の計算が可能です

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

技術サポート

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