Oritinib mesylate

カタログ番号 T39670 CAS 2180164-79-6

別名: SH-1028 mesylate, Oritinib mesylate

Oritinib mesylate (SH-1028) is a highly selective, orally active, pyrimidine-based irreversible inhibitor of epidermal growth factor receptor (EGFR) with a low half maximal inhibitory concentration (IC50) of 18 nM. It demonstrates potent efficacy against both EGFR-sensitive and resistant (T790M) mutations. Furthermore, Oritinib mesylate effectively suppresses the proliferation of tumor cells harboring EGFR mutations, regardless of their sensitivity or resistance.

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Oritinib mesylate, CAS 2180164-79-6

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
5 mg	お問い合わせ	￥ 223,000

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Oritinib mesylate (SH-1028) is a highly selective, orally active, pyrimidine-based irreversible inhibitor of epidermal growth factor receptor (EGFR) with a low half maximal inhibitory concentration (IC50) of 18 nM. It demonstrates potent efficacy against both EGFR-sensitive and resistant (T790M) mutations. Furthermore, Oritinib mesylate effectively suppresses the proliferation of tumor cells harboring EGFR mutations, regardless of their sensitivity or resistance.
ターゲット＆IC50	EGFR (d746-750):1.4 nM (IC50), EGFR (d746-750/T790M):0.89 nM (IC50), EGFR (WT):18 nM (IC50), EGFR (L858R):0.7 nM (IC50), EGFR (L861Q):4 nM (IC50), EGFR (L858R/T790M):0.1 nM (IC50)
In vitro	Oritinib (SH-1028) mesylate, after 72 hours of treatment at concentrations of 10 μmol/L and subsequent 3-fold dilutions administered nine times, selectively targets EGFR-mutant NCI-H1975, H3255, and PC-9 cell lines, demonstrating IC50 values of 3.93, 9.39, and 7.63 nM, respectively. This indicates a significantly heightened sensitivity compared to its effect on wild-type EGFR in A431 cells, where it exhibited an IC50 of 778.89 nM. The findings underscore Oritinib's potential for preferentially inhibiting EGFR mutations in specific lung cancer cell lines, with effectiveness considerably more pronounced than on cells expressing the wild-type EGFR.
In vivo	Administered orally once daily for 14 consecutive days at dosages ranging from 2.5 to 15 mg/kg, Oritinib (SH-1028) mesylate selectively inhibits tumor progression in EGFR-mutant models but not in wild-type EGFR in vivo. Specifically, Oritinib at 5 mg/kg/day leads to only moderate tumor growth inhibition in A431 tumor xenografts (wild-type EGFR), whereas it induces significant and sustained tumor shrinkage in NCI-H1975 and PC-9 xenograft models harboring EGFR mutations. The compound demonstrates favorable bioavailability, extensive distribution from plasma to tissues, with peak concentrations at 1.5-2 hours, and increasing area under the concentration-time curve (AUC) values from Day 1 to Day 14 in plasma. In an animal model using Nu/Nu female nude mice bearing human lung cancer cell lines, Oritinib evidenced differential efficacy, underlining its potential for targeting EGFR-mutant tumors, as compared to the control group treated with osimertinib (5 mg/kg).

別名	SH-1028 mesylate, Oritinib mesylate
分子量	635.78
分子式	C32H41N7O5S
CAS No.	2180164-79-6

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

参考文献

1. Han L, et al. SH-1028, An Irreversible Third-Generation EGFR TKI, Overcomes T790M-Mediated Resistance in Non-Small Cell Lung Cancer. Front Pharmacol. 2021;12:665253.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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計算器

モル度計算機では以下の計算が可能です

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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