RGLS4326

カタログ番号 T39712 CAS 2229964-07-0

別名: RG4326, RGLS4326

RGLS4326 (RG4326) is a short oligonucleotide inhibitor of microRNA-17 (miR-17), with a pioneering role in its class. This compound, with a research focus on autosomal dominant polycystic kidney disease (ADPKD), effectively suppresses the activity of miR-17 in HeLa cells, displaying an EC50 value of 28.3 nM.

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RGLS4326, CAS 2229964-07-0

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
5 mg	お問い合わせ	￥ 223,000

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	RGLS4326 (RG4326) is a short oligonucleotide inhibitor of microRNA-17 (miR-17), with a pioneering role in its class. This compound, with a research focus on autosomal dominant polycystic kidney disease (ADPKD), effectively suppresses the activity of miR-17 in HeLa cells, displaying an EC50 value of 28.3 nM.
In vitro	RGLS4326, a chemically modified, single-stranded oligonucleotide of 9 nucleotides (nt) fully complementary to the miR-17 seed sequence, effectively inhibits the adverse functions associated with the miR-17 family of microRNAs (miRNAs) in autosomal dominant polycystic kidney disease (ADPKD)[1]. This inhibition extends to the function of miR-17 in cultured kidney collecting duct cells, where its activity is significantly reduced, as evidenced by the miR-17 PD-Sig, with an efficacy concentration (EC 50) of approximately 77.2 ± 20.2 nM[1]. Additionally, RGLS4326 demonstrates the capability to suppress the growth of primary human ADPKD cysts[1]. In a Cell Proliferation Assay conducted on primary cysts within a 3D Matrigel environment at various concentrations (5, 20, 100, and 300 nM) over nine days, it was observed that RGLS4326 leads to a decrease in the proliferation of cyst epithelial cells[1].
In vivo	RGLS4326 exhibits a preference for targeting kidney tubules and cysts. Administered as a single subcutaneous (SC) injection at 30mg/kg, it achieves rapid plasma absorption with a peak concentration (T max) of ≤1 hour, a maximum concentration (C max) of 8.5μg/mL, and a short half-life of <4 hours in wild-type mice[1]. This compound notably increases the levels of Pkd1 and Pkd2 genes, direct targets of miR-17, upon in vivo administration[1]. In a study involving Pkd2 knockout (Pkd2 -KO) mice[1] treated with 20mg/kg RGLS4326 via SC injection, a marked difference was observed in polycystic kidneys when compared to non-cystic control kidneys. Specifically, in the placebo (PBS)-treated Pkd2-KO mice, there was a progressive, age-dependent increase in miR-17 activity, as evidenced by a drop in miR-17 pharmacodynamic signal (PD-Sig), correlating with disease progression. Conversely, treatment with RGLS4326 led to a reversal of this trend, effectively indicating sustained functional inhibition of miR-17.

別名	RG4326, RGLS4326
分子量	3082.4
分子式	C95H115F3N32O51P8S8
CAS No.	2229964-07-0

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

参考文献

1. Edmund C Lee, et al. Discovery and preclinical evaluation of anti-miR-17 oligonucleotide RGLS4326 for the treatment of polycystic kidney disease. Nat Commun. 2019 Sep 12;10(1):4148.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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計算器

モル度計算機では以下の計算が可能です

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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