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SAR247799

カタログ番号 T38716   CAS 1315311-14-8
別名: SAR247799, S1P1 agonist 3

SAR247799 (S1P1 agonist 3) is an orally-active, selective G-protein-biased agonist for the sphingosine-1 phosphate receptor-1 (S1P1). It demonstrates EC50 values ranging from 12.6 to 493 nM in S1P1-overexpressing cells and HUVECs. SAR247799 holds promise as a valuable tool for investigating endothelial protection, particularly in the context of type-2 diabetes and metabolic syndrome[4].

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SAR247799, CAS 1315311-14-8
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化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 SAR247799 (S1P1 agonist 3) is an orally-active, selective G-protein-biased agonist for the sphingosine-1 phosphate receptor-1 (S1P1). It demonstrates EC50 values ranging from 12.6 to 493 nM in S1P1-overexpressing cells and HUVECs. SAR247799 holds promise as a valuable tool for investigating endothelial protection, particularly in the context of type-2 diabetes and metabolic syndrome[4].
ターゲット&IC50 S1PR1:12.6-493 nM (EC50)
In vitro SAR247799, at varying concentrations (0, 0.003, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM; for 10 minutes), triggers a dose-dependent phosphorylation of extracellular-regulated kinase-1/2 (Erk1/2) and protein kinase B (Akt) in HUVECs[1]. Furthermore, at concentrations ranging from 0 to 10 μM over 8 minutes, it prompts a dose-dependent change in impedance in HUVECs[1]. At a concentration of 1 μM and first exposure, SAR247799 does not induce desensitization as illustrated by the Ca2+ flux assay in S1P1-Chinese hamster ovary (CHO) cells[1].
In vivo SAR247799 was investigated in various models for its potential therapeutic effects. Administered orally one hour prior to inducing renal occlusion at doses of 1 and 3 mg/kg, it significantly mitigated the severity of ischemia/reperfusion (I/R)–induced acute kidney injury by dose-dependently decreasing serum creatinine and urea levels, protecting renal proximal tubules from necrosis, and reducing interstitial hemorrhage development. Furthermore, intravenous doses of SAR247799 (0.3, 1, 3 mg/kg) enhanced coronary conductance ratio in a pig model of coronary endothelial dysfunction, indicating improved coronary flow. Pharmacokinetic analysis revealed that the exposure of SAR247799, assessed by peak plasma concentration (Cmax) and area under the concentration-time curve (AUC), increased with dose across tested ranges, demonstrating dose-dependent pharmacokinetics in pigs. The study utilized acute kidney injury rat models and farm pigs to evaluate the compound's efficacy and pharmacokinetics, highlighting its potential in treating renal injuries and coronary endothelial dysfunction without providing detailed pharmacokinetic values for brevity and focus on its therapeutic applications.
別名 SAR247799, S1P1 agonist 3
分子量 425.83
分子式 C21H16ClN3O5
CAS No. 1315311-14-8

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

参考文献

1. Poirier B, et al. A G protein-biased S1P1 agonist, SAR247799, protects endothelial cells without affecting lymphocyte numbers. Sci Signal. 2020 Jun 2;13(634):eaax8050. 2. Evaristi MF, et al. A G-protein-biased S1P1 agonist, SAR247799, improved LVH and diastolic function in a rat model of metabolic syndrome. PLoS One. 2022 Jan 14;17(1):e0257929. 3. Bergougnan L, et al. Endothelial-protective effects of a G-protein-biased sphingosine-1 phosphate receptor-1 agonist, SAR247799, in type-2 diabetes rats and a randomized placebo-controlled patient trial. Br J Clin Pharmacol. 2021 May;87(5):2303-2320. 4. Bergougnan L, et al. First-in-human study of the safety, tolerability, pharmacokinetics and pharmacodynamics of single and multiple oral doses of SAR247799, a selective G-protein-biased sphingosine-1 phosphate receptor-1 agonist for endothelial protection. Br J Clin Pharmacol. 2021 Feb;87(2):598-611.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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