Volasertib trihydrochloride

カタログ番号 T41100 CAS 946161-17-7

別名: BI6727trihydrochloride

Volasertib (BI 6727) trihydrochloride is a dihydropteridinone derivative that exhibits potent and selective inhibition of Polo-like kinase 1 (PLK1), PLK2, and PLK3. It acts as an orally active ATP-competitive inhibitor with an IC50 of 0.87 nM against PLK1. Additionally, Volasertib trihydrochloride demonstrates IC50 values of 5 nM and 56 nM against PLK2 and PLK3, respectively. Its mechanism of action includes inducing mitotic arrest and apoptosis. Furthermore, Volasertib trihydrochloride has been shown to possess significant antitumor activity in various cancer models.

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Volasertib trihydrochloride Chemical Structure

Volasertib trihydrochloride, CAS 946161-17-7

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
5 mg	お問い合わせ	￥ 223,000

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Volasertib (BI 6727) trihydrochloride is a dihydropteridinone derivative that exhibits potent and selective inhibition of Polo-like kinase 1 (PLK1), PLK2, and PLK3. It acts as an orally active ATP-competitive inhibitor with an IC50 of 0.87 nM against PLK1. Additionally, Volasertib trihydrochloride demonstrates IC50 values of 5 nM and 56 nM against PLK2 and PLK3, respectively. Its mechanism of action includes inducing mitotic arrest and apoptosis. Furthermore, Volasertib trihydrochloride has been shown to possess significant antitumor activity in various cancer models.
In vitro	Volasertib trihydrochloride (BI 6727 trihydrochloride) demonstrates varied inhibitory effects across multiple cancer cell lines, with EC50 values ranging from 11 to 37 nmol/L after a 72-hour exposure. Specifically, it significantly inhibits cell proliferation in various cancers, including colon (HCT 116, EC50=23 nmol/L) and lung (NCI-H460, EC50=21 nmol/L) carcinomas, melanoma (BRO, EC50=11 nmol/L), and hematopoietic cancers (GRANTA-519, EC50=15 nmol/L; HL-60, EC50=32 nmol/L; THP-1, EC50=36 nmol/L; Raji, EC50=37 nmol/L). Within 24 to 72 hours at concentrations of 10-1000 nM, Volasertib induces a G2-M phase cell cycle block, evidenced by the accumulation of cells with 4N DNA content, and triggers apoptosis in NCI-H460 cells by 48 hours at a concentration of 100 nM. This compound's effectiveness across a broad concentration range (0.01-10000 nM) underscores its potential in cancer research and treatment, highlighting its role in inducing cell cycle arrest and promoting cell death in cancer cells.
In vivo	Volasertib trihydrochloride, administered at varying dosages and frequencies, demonstrates significant anti-tumor activity in human colon carcinoma and non-small cell lung carcinoma xenograft models. Specifically, oral administration of volasertib trihydrochloride at a total weekly dose of 50 mg/kg for 40 days showed comparable efficacy in human colon carcinoma xenografts. Intravenous doses of 15, 20, or 25 mg/kg/day for two consecutive days per week over the same period led to noteworthy tumor growth delay and even regression in these models. Additionally, in a non-small cell lung carcinoma xenograft model, 70 mg/kg given once weekly or 10 mg/kg daily orally significantly impeded tumor growth. A single intravenous dose of 40 mg/kg increased mitotic cells in tumor-bearing mice by 13-fold. The compound exhibits a high volume of distribution and prolonged terminal half-life in both mice (V ss =7.6 L/kg, t 1/2 =46 h) and rats (V ss =22 L/kg, t 1/2 =54 h). Pharmacokinetic analysis further confirmed its extensive distribution and long half-life following a 5-minute intravenous infusion at doses of 35 mg/kg for mice and 10 mg/kg for rats.

別名	BI6727trihydrochloride
分子量	728.2
分子式	C34H53Cl3N8O3
CAS No.	946161-17-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Volasertib trihydrochloride 946161-17-7 Others Volasertib BI6727trihydrochloride Volasertib Trihydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

計算器

モル度計算機では以下の計算が可能です

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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