2024/4/19

週刊化合物——MG-132

MG-132、（カタログ番号：T2154、別名：Z-LLL-al、Z-Leu-Leu-Leu-CHO）は、IC50が100 nMの26Sプロテアソーム阻害剤です。細胞浸透性と可逆性を示します。MG-132はアポトーシスを誘導する能力があります。

バックグラウンド

26Sプロテアソームは、細胞内で最も重要なタンパク質分解システムの1つであり、ユビキチン-プロテアソームシステム（UPS）とも呼ばれています。このシステムは主に、ユビキチン化システムとプロテアソームの2つの部分から構成されています。

ユビキチン化システム：このシステムでは、ユビキチン分子が標的タンパク質に共有結合され、これらのタンパク質を分解の対象としてマークします。このプロセスには、ユビキチン活性化酵素とユビキチン結合酵素が関与し、特定のタンパク質にユビキチンを付加してポリユビキチン鎖を形成します。

プロテアソーム：このシステムは、主に20Sコア粒子とそれらに結合する19S規制粒子から構成され、これらが結合して26S複合体を形成します。26Sプロテアソームは、ユビキチンで標識されたタンパク質を分解するのに責任がある主要な細胞内プロテアーゼです。このプロセスにより、ユビキチン化されたタンパク質を認識し、分解してタンパク質レベルを調節することで、細胞内タンパク質の品質を維持する上で重要な役割を果たします。

機能

26Sプロテアソームは、異常な、老化した、または過剰なタンパク質をクリアすることによって細胞内のタンパク質ホメオスタシスを維持します。さらに、細胞のライフサイクル、ストレス応答、代謝調節などの生理学的プロセスの調節にも参加します。MG-132は、26Sプロテアソームの阻害剤

として、このシステムの正常な機能を妨害することができます。これは細胞生物学や分子生物学の研究において重要なツールと情報を提供します。さらに、がん細胞のアポトーシスはユビキチン-プロテアソーム経路の活性と密接に関連しています。MG132は、さまざまな中間経路を介して細胞のアポトーシスを誘導し、抗腫瘍療法において重要な役割を果たします。