2024/4/7

週刊化合物——Y-27632とY-27632 2HCl

Y-27632（カタログ番号T1870）、はROCK-IとROCK-IIの選択的阻害剤であり、経口生物利用度とATP競争性を示します。Y-27632は、マウス前立腺幹細胞や前駆細胞の分化誘導によるアポトーシスを抑制することもでき、幹細胞研究やオルガノイドの培養に一般的に使用されます。

Y-27632 2HCl（カタログ番号T1725、別名Y-27632 dihydrochloride or trans-4-[(R)-1- aminoethyl]-N-(4-pyridyl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride）、はY-27632のジヒドロクロライド塩形態であり、Y-27632と同様の抑制効果を発揮します。

バックグラウンド

ROCK（Rho-associated coiled-coil-containing protein kinase）は、Rho GTPasesと関連するタイプのタンパク質キナーゼであり、主にRhoファミリーの下流効果因子として機能します。ROCKは細胞内で重要な役割を果たし、細胞外マトリックスへの細胞接着、細胞分裂と増殖への関与、細胞の移動と運動の制御、細胞収縮と形態変化など、さまざまな生物学的プロセスを調節します。細胞シグナル伝達経路では、ROCKはRho GTPases、特にRhoAによって上流で調節されます。下流では、ROCKはさまざまなシグナル伝達分子のリン酸化に関与しています。

ROCK阻害剤は、がん、緑内障、喘息、勃起不全、インスリン抵抗性、神経変性疾患、骨粗鬆症、腎不全、線維症、移植片対宿主病など、さまざまな疾患の治療において潜在的な応用があります。

応用

Y-27632/Y-27632 2HClはROCK（Rho-associated protein kinase）阻害剤として、がんなどの疾患だけでなく、オルガノイドの培養や幹細胞研究にも重要な応用があり、細胞の生存と機能維持に貢献し、さまざまな分野で重要な価値を持っています。

一般的な応用例：

1）幹細胞の凍結保存：Y-27632は、幹細胞の低温保存中の分化に関連する細胞のアポトーシスを防ぎ、解凍後の細胞生存率を向上させるのに役立ちます。

2）膵管腺癌のオルガノイドの培養：Y-27632は、培地への添加物として使用されます。

3）マウス胚性幹細胞：Y-27632はこれらの細胞でRhoキナーゼ（Rho）を阻害します。

4）ヒト胚性幹細胞および誘導多能性幹細胞（iPSCs）：Y-27632はRho関連タンパク質キナーゼ（ROCK）を阻害します。

これら多様な応用は、Y-27632/Y-27632 2HClの多用途性と重要性を示し、細胞生物学と再生医学の分野での進歩を約束します。