(R)-BPO-27

カタログ番号 T10591L CAS 1415390-47-4

(R)-BPO-27 is an orally active and potent ATP-competitive CFTR inhibitor (IC50: 4 nM) for the study of diarrhoea and polycystic kidney.

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(R)-BPO-27, CAS 1415390-47-4

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説明	(R)-BPO-27 is an orally active and potent ATP-competitive CFTR inhibitor (IC50: 4 nM) for the study of diarrhoea and polycystic kidney.
ターゲット＆IC50	forskolin-stimulated CFTR Cl-current:4 nM (in FRT cells)
In vitro	In HEK-293T cells, (R)-BPO-27 exhibits a dose-response inhibition and inhibits the CFTR current by 50% at 0.53 nM. Acting from the cytoplasmic side, (R)-BPO-27 has low membrane permeability[3].In a single-channel patch-clamp experiment with HEK-293T cells expressing human wild-type CFTR, (R)-BPO-27 reduces the channel open probability (NPo) from 0.29 to 0.08. It modestly reduces the mean channel open time and strongly increases the mean channel closed time. In contrast, (S)-BPO-27 does not affect any of these parameters[3].(R)-BPO-27 is directly applied to the cytoplasmic membrane surface and stabilizes the CFTR channel closed state with an IC50 of 600 pM in a single-channel electrophysiology assay[2].In CFTR-expressing FRT cells after CFTR stimulation by cAMP agonist, (R)-BPO-27 (10 μM, 10 min pretreatment) inhibits Cl- current with apparent IC50 values of 5 and 10 nM for CPT-cAMP and 8-Br-cGMP, respectively. It also shows an IC50 of 4 nM for inhibition of forskolin-stimulated CFTR Cl- current in FRT cells[1].
In vivo	In a PK study, (R)-BPO-27 (intraperitoneal administration; 10 mg/kg) decays with a t1/2≈1.6 h and provides sustained therapeutic concentrations in the kidney[3]. Preventing fluid accumulation in closed midjejunal loops produced by cholera toxin, (R)-BPO-27 (intraperitoneal injection; 5 mg/kg; 30 min before abdominal surgery) yields an intestinal loop weight/length ratio similar to that in PBS-injected loops. This effect is dose-dependent, with an IC50 value of 0.1 mg/kg[1]. Administered via intraperitoneal injection or oral administration at 5 mg/kg, (R)-BPO-27 demonstrates slow metabolism and maintains sustained serum levels for at least 4 hours. Oral bioavailability of (R)-BPO-27 in mouse pharmacokinetics and toxicity study is approximately 94% based on AUC analysis[1].

分子量	548.34
分子式	C26H18BrN3O6
CAS No.	1415390-47-4

保存条件

store at low temperature

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 10 mg/mL (18.23 mM)

参考文献

1. Onur Cil, et al.Benzopyrimido-pyrrolo-oxazine-dione CFTR inhibitor (R)-BPO-27 for antisecretory therapy of diarrheas caused by bacterial enterotoxins. FASEB J. 2017 Feb;31(2):751-760. 2. Kim Y, et al. Benzopyrimido-pyrrolo-oxazine-dione (R)-BPO-27 Inhibits CFTR Chloride Channel Gating by Competition with ATP. Mol Pharmacol. 2015 Oct;88(4):689-96. 3. Snyder DS, et al. Absolute Configuration And Biological Properties of Enantiomers of CFTR Inhibitor BPO-27. ACS Med Chem Lett. 2013 May 9;4(5):456-459.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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(R)-BPO-27 1415390-47-4 Autophagy Membrane transporter/Ion channel CFTR (R)BPO27 BPO-27 (R) BPO 27 BPO27 BPO 27 Inhibitor inhibitor inhibit

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