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Viral Proteins •   Coronavirus (CoV) Proteins •   Influenza Proteins Fluorescent Proteins Others

BAZ2-ICR

カタログ番号 T14512   CAS 1665195-94-7

BAZ2-ICR is an epigenetic chemical probe and it also is a potent, selective, cell active and orally active BAZ2A/B bromodomains inhibitor with IC50s of 130 nM and 180 nM, and Kds of 109 nM and 170 nM, respectively. BAZ2-ICR shows 10-15-fold selectivity for binding BAZ2A/B over CECR2 and >100-fold selectivity over all other bromodomains.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
BAZ2-ICR, CAS 1665195-94-7
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化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
ターゲット＆IC50 BAZ2A:（kd）109 nM, BAZ2A:130 nM, BAZ2A:170 nM（kd）, BAZ2B:180 nM
In vitro The study aims to determine if BAZ2-ICR (Compound 13) is capable of displacing BAZ2 bromodomains from chromatin within live cells. A fluorescence recovery after photobleaching (FRAP) assay, employing a GFP-tagged full-length BAZ2A protein transfected into human osteosarcoma (U2OS) cells, was conducted. The results show that 1 μM BAZ2-ICR significantly shortens the recovery time of the wild-type (wt) construct to a level comparable to that of the dominant negative mutant. This indicates that BAZ2-ICR effectively inhibits BAZ2A's function in cells[1].
In vivo BAZ2-ICR, administered at a dose of 5 mg/kg, demonstrates a 70% bioavailability with moderate clearance—approximately 50% of mouse liver blood flow—and an adequate volume of distribution[1]. As Compound 13, it exhibits exceptional solubility (25 mM in D2O) and a log D value of 1.05, indicating favorable distribution between lipophilic and aqueous phases. Furthermore, it shows high stability in mouse microsomes and effective permeation in the CaCo-2 model, presenting a profile appropriate for both oral and intravenous administration.
分子量 357.41
分子式 C20H19N7
CAS No. 1665195-94-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

参考文献

1. Drouin L, et al. Structure enabled design of BAZ2-ICR, a chemical probe targeting the bromodomains of BAZ2A and BAZ2B. J Med Chem. 2015 Mar 12;58(5):2553-9.

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PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 IV-255 DBr-1 GSK620 Bromodomain inhibitor-12 ODM-207 PROTAC BRD9-binding moiety 1 PF-CBP1 hydrochloride

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

BAZ2-ICR 1665195-94-7 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain BAZ2ICR BAZ-2-ICR BAZ2 ICR Inhibitor inhibitor inhibit

 

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