BV6

カタログ番号 T6428 CAS 1001600-56-1

BV6 is an antagonist of c-IAP1 and XIAP, members of the inhibitors of apoptosis (IAP) family.

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BV6, CAS 1001600-56-1

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	BV6 is an antagonist of c-IAP1 and XIAP, members of the inhibitors of apoptosis (IAP) family.
In vitro	Treatment of HCC193 cells with 1 μM BV6 for 24 hours causes a significant survival curve shift in HCC193 cells relative to DMSO-treated cells, with a DER=1.38 (p<0.05). BV6 (2 and 5 μM) significantly represses BrdU incorporation in ectopic and eutopic (disease-free and myomas) ESCs. An ~30% decrease of BrdU incorporation is observed in both groups after treatment with 5 μM BV6. Administration of 1 μM BV6 to HCC193 cells induces complete depletion of cIAP1 levels at 1 hour post-treatment, while a decrease in XIAP levels is not seen until 24 hours following addition of drug. Similarly, 5 μM BV6 fully depletes c-IAP1 at 1 hour and begin to reduce XIAP at 24 hours in H460 cells. In parallel findings, c-IAP1 levels are decreased in response to a small dose of 0.25 μM BV6 in both cell lines, whereas trace amounts of XIAP are still present at 5 μM BV6. HCC193 cells demonstrates noticeable cleaved caspase-3 levels beginning 12 hours post-incubation with 1 μM BV6, and cleaved caspase-3 levels continued to increase in a time-dependent manner over 48 hours.
In vivo	Murine c-IAP-1, c-IAP-2 and XIAP expressions are clearly observed in the cytoplasm of both epithelial and stromal cells of implants, whereas Survivin is mainly expressed in the nuclei BV6 treatment for 4 weeks attenuated the intensity of IAPs expression. After immunohistochemical staining, cytokeratin and vimentin are positively stained, whereas calretinin is negative. After BV6 treatment for 4 weeks, the total number of lesions (4.6 versus 2.8/mouse), the average weight (78.1 versus 32.0 mg/mouse) and the surface area (44.5 versus 24.6 mm2/mouse) of lesions are significantly less than in the controls. In the endometrial gland epithelia or stroma, the percentage of Ki67-positive cells decreases after BV6 treatment.
細胞研究	BV6 is prepared in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use. H460 and HCC193 cell lines are cultured in RPMI-1640 supplemented with 10% fetal bovine serum and 1% penicillin/streptomycin. Cell viability is measured using the CellTiter 96 Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay kit. 5000 cells/well are seeded into 96-well plates in triplicate. Following adhesion of cells to the wells, increasing concentrations of BV6 are added into different wells. Control groups are exposed to the same concentration of DMSO. The final concentrations of 333 μg/mL MTS and 25 μM PMS are added to each well 24 hours later. After two hours incubation at 37°C in humidified 5% CO2, plates are read at the absorbance of 490 nm on a microplate reader. Relative cell viability of an individual sample is calculated by normalizing their absorbance to that of the corresponding control. IC50 values are calculated using Prism 5.01. For the TNFα neutralizing antibody assay, cells are exposed to 1 and 5 μM BV6 with or without 10 μg/mL Infliximab and the assay is performed 24 hours later. Plates are read at the absorbance of 490 nm on a microplate reader.
動物実験	BV6 is prepared in DMSO and diluted with saline or PBS. Female mice (6 weeks of age, BALB/c) are used. All 24 mice are ovariectomized through a 1 cm longitudinal skin incision then injected s.c. with estradiol valerate (0.5 μg/mouse/week) once per week for 6 weeks until the experimental endometriosis induction. Two weeks after ovariectomy, the uteri of an additional eight donor mice (n=8) are removed en bloc after euthanasia and cleaned of excess tissue in sterile saline. Each uterus is cut to include the uterine horns in each half with a linear incision longitudinally and minced (0.5 mm in diameter) with dissecting scissors. The ovariectomized recipient mice (n=16) are anesthetized using pentobarbital sodium. A 0.5 cm subabdominal midline incision is made. Each recipient receives half of the donor uterus (1:2 donor uterus to host ratio) minced and added to 500 μl saline, and injected into the peritoneal cavity, and the peritoneum is sutured. Injected uterine tissue weighed ~50 mg per mouse. For the next 4 weeks, recipient mice are treated with a single i.p. injection of BV6 (n=8; 10 mg/kg) or vehicle (n=8; 1% DMSO) twice weekly.

分子量	1205.57
分子式	C70H96N10O8
CAS No.	1001600-56-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 55 mg/mL (45.62 mM)

参考文献

1. Li W, et al. J Thorac Oncol. 2011, 6(11), 1801-1809. 2. Müller-Sienerth N, et al. PLoS One. 2011, 6(6), e21556 3. Rettinger E, et al. Front Pediatr. 2014, 18, 2:75. 4. Uegaki T, et al. Inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) may be effective therapeutic targets for treating endometriosis. Hum Reprod. 2015 Jan;30(1):149-58. 5. Xu H, Tang Z, Zuo Y, et al. Molecular dynamics simulation revealed the intrinsic conformational change of cellular inhibitor of apoptosis protein-1[J]. Journal of Biomolecular Structure and Dynamics. 2020, 38(4): 975-984.

引用文献

1. Xu H, Tang Z, Zuo Y, et al. Molecular dynamics simulation revealed the intrinsic conformational change of cellular inhibitor of apoptosis protein-1. Journal of Biomolecular Structure and Dynamics. 2020, 38(4): 975-984 2. Li Y, Lee H H, Jiang V C, et al.Potentiation of apoptosis in drug-resistant mantle cell lymphoma cells by MCL-1 inhibitor involves downregulation of inhibitor of apoptosis proteins.Cell Death & Disease.2023, 14(11): 714.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

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% +

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%DMSO+

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生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

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計算器

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希釈計算機

再構成計算

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質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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BV6 1001600-56-1 Apoptosis IAP inhibit Inhibitor BV 6 BV-6 inhibitor

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