Eravacycline

カタログ番号 T11227 CAS 1207283-85-9

別名: TP-434

Eravacycline (TP-434) is a potent and broad-spectrum antibacterial agent.

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Eravacycline, CAS 1207283-85-9

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
25 mg	約10-14 週間	￥ 831,000
50 mg	約10-14 週間	￥ 1,097,000
100 mg	約10-14 週間	￥ 1,538,000

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純度: 97.46%

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Eravacycline (TP-434) is a potent and broad-spectrum antibacterial agent.
In vitro	Eravacycline dihydrochloride is a synthetic antibiotic that inhibits bacterial protein synthesis by binding to the 30S ribosomal subunit. It exhibits broad-spectrum activity against gram-negative bacteria, excluding P. aeruginosa, and demonstrates exceptional efficacy against major gram-positive pathogens, including methicillin-resistant S. aureus. Eravacycline also shows potent inhibition of the ribosome. It is effective against 90% of bacterial isolates (MIC90) across various species panels at concentrations from ≤0.008 to 2 μg/mL, except for Pseudomonas aeruginosa and Burkholderia cenocepacia, which have MIC90 values of 32 μg/mL for both. The compound is active against multidrug-resistant organisms, even those exhibiting extended-spectrum β-lactamases and resistance to carbapenems. Notably, eravacycline is a potent agent against A. baumannii, even against strains resistant to sulbactam, imipenem/meropenem, levofloxacin, and amikacin/tobramycin. It outperforms comparative antibiotics from the tetracycline class, levofloxacin, amikacin, tobramycin, and colistin, with MIC50/90 values of 0.5/1 mg/L. Moreover, it inhibits six E. coli strains with MICs ranging from 0.125 to 0.25 mg/L[1].
In vivo	Mice received eravacycline doses escalating twofold (3.125 to 50 mg/kg) bi-daily. The average fAUC/MIC values indicating net stasis and a 1-log kill were 27.97±8.29 and 32.60±10.85, respectively[2]. Eravacycline showed effectiveness in various murine infection models targeting significant Gram-positive and Gram-negative bacteria. In septicemia models using mice, eravacycline achieved a 50% protective dose at ≤1 mg/kg daily against S. aureus, including methicillin-resistant S. aureus (MRSA) and tetracycline-resistant strains, and S. pyogenes. The PD50 for E. coli ranged from 1.2 to 4.4 mg/kg daily[5].

別名	TP-434
分子量	558.56
分子式	C27H31FN4O8
CAS No.	1207283-85-9

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

参考文献

1. Seifert H, et al. In-vitro activity of the novel fluorocycline eravacycline against carbapenem non-susceptible Acinetobacter baumannii. Int J Antimicrob Agents. 2017 Jul 10. 2. Zhao M, et al. In Vivo Pharmacodynamic Target Assessment of Eravacycline against Escherichia coli in a Murine Thigh Infection Model. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Jun 27;61(7). 3. Xiao XY, et al. Fluorocyclines. 1. 7-fluoro-9-pyrrolidinoacetamido-6-demethyl-6-deoxytetracycline: a potent, broad spectrum antibacterial agent. J Med Chem. 2012 Jan 26;55(2):597-605. 4. Sutcliffe JA, et al. Antibacterial activity of eravacycline (TP-434), a novel fluorocycline, against hospital and community pathogens. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Nov;57(11):5548-58. 5. Grossman TH, et al. Eravacycline (TP-434) is efficacious in animal models of infection. Antimicrob Agents Chemother. 2015 May;59(5):2567-71.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Eravacycline 1207283-85-9 Microbiology/Virology Antibacterial TP 434 TP434 TP-434 Inhibitor inhibitor inhibit

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