Aprepitant

カタログ番号 T1743 CAS 170729-80-3

別名: MK-869, MK-0869, L-754030, Aprepitant`

Aprepitant (Aprepitant`) is a Substance P/Neurokinin-1 Receptor Antagonist. The mechanism of action of aprepitant is as a Neurokinin 1 Antagonist, and Cytochrome P450 3A4 Inhibitor, and Cytochrome P450 2C9 Inducer, and Cytochrome P450 3A4 Inducer.

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Aprepitant, CAS 170729-80-3

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Aprepitant (Aprepitant`) is a Substance P/Neurokinin-1 Receptor Antagonist. The mechanism of action of aprepitant is as a Neurokinin 1 Antagonist, and Cytochrome P450 3A4 Inhibitor, and Cytochrome P450 2C9 Inducer, and Cytochrome P450 3A4 Inducer.
ターゲット＆IC50	NK1 receptor:0.1 nM
In vitro	Aprepitant plays a crucial role in the transmission of pain impulses from peripheral receptors to the central nervous system (CNS), engaging in various behavioral, neurochemical, and cardiovascular responses to stress. It can cross the blood-brain barrier and bind to NK-1 receptors in the brain. Aprepitant inhibits cytotoxicity induced by chemotherapy, such as acute and delayed vomiting caused by cisplatin (blocking Substance P). When administered at a dose of 3 mg/kg, either intravenously (i.v.) or orally (p.o.), Aprepitant effectively suppresses vomiting induced by cisplatin (10 mg/kg, i.v.). It enhances antiemetic effects when combined with dexamethasone (20 mg/kg, i.v.) or the 5-HT3 receptor antagonist ondansetron (0.1 mg/kg, i.v.) at a dosage of 0.1 mg/kg, i.v. In the acute delayed vomiting model in ferrets, nausea and vomiting responses were recorded for 72 hours following cisplatin administration (5 mg/kg, intraperitoneally [i.p.]). Pre-treatment with Aprepitant (4-16 mg/kg, p.o.) dose dependently inhibits vomiting induced by cisplatin. Complete inhibition of nausea and vomiting symptoms was achieved with Aprepitant (2-4 mg/kg/day, p.o.) in all administered ferrets. An acute phase of vomiting developed 24 hours after cisplatin injection, with Aprepitant administration (4 mg/kg, p.o.) at 24 and 48 hours post-injection suppressing 75% of nausea and vomiting symptoms in ferrets.
In vivo	Aprepitant exhibits a high degree of selectivity for human NK1 receptors, being 3000 times more selective than for human NK3 receptors, and 50,000 times more than for human NK2 receptors. It shows no activity in assays for monoamine uptake sites (NE, 5–HT, DA) using human and animal tissues (IC50 > 3 μM), nor in assays for human monoamine oxidase A and B, and human serotonin receptors 5–HT1A, 5–HT2A, 5–HT2c, 5–HT3, 5–HT5, 5–HT6, and 5–HT7 (IC50 > 3 μM). Aprepitant acts by binding to and antagonizing the substance P (SP) on both central nervous system (CNS) and peripheral NK-1 receptors. In CHO or COS cells, aprepitant displaces 50% of SP binding on hNK1 receptors at a concentration of 0.1 nM. Radio-ligand binding assays using primitive animal tissue have shown that aprepitant inhibits the binding of [3H]SP to natural NK1 receptors in rat submandibular glands; upon screening with PANLABS panels, aprepitant did not demonstrate significant interaction with any other primitive animal G-protein coupled receptors or ion channels.
細胞研究	Aprepitant is dissolved in DMSO. The inhibitory effect of aprepitant on metabolic activity of Nalm-6 cells is assessed by uptake of thiazolyl blue tetrazolium bromide (MTT) by viable cells. Cells are plated onto 96-well plates at a density of 5000 cells/well. After treatment with aprepitant at 5, 10, 15, 20 and 30 μM for 24, 36 and 48 h, the cells are further incubated with 100 μL of MTT (0.5 mg/mL) at 37°C for 3 h. Untreated cells are defined as the control group. Following solubilization of precipitated formazan with 100 μL of DMSO, the optical densitometry is measured with an ELISA reader at a wavelength of 578 nm.

別名	MK-869, MK-0869, L-754030, Aprepitant`
分子量	534.43
分子式	C23H21F7N4O3
CAS No.	170729-80-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 12 mg/mL (22.5 mM)

DMSO: 18.33 mg/mL (34.3 mM)

参考文献

1. Tattersall FD, et al. Neuropharmacology, 2000, 39(4), 652-663. 2. Navari RM. Expert Rev Anticancer Ther, 2004, 4(5), 715-724. 6. Mannangatti P, et al. Differential effects of aprepitant, a clinically used neurokinin-1 receptor antagonist on the expression of conditioned psychostimulant versus opioid reward. Psychopharmacology (Berl). 2017 Feb;234(4):695-705.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Aprepitant 170729-80-3 GPCR/G Protein Microbiology/Virology Neuroscience Proteases/Proteasome HIV Protease Antibiotic Antibacterial Neurokinin receptor Human immunodeficiency virus MK-869 Bacterial Tachykinin receptor L754030 Neurokinin Receptor HIV L 754030 Inhibitor MK 0869 MK-0869 NK receptor inhibit L-754030 MK 869 MK869 MK0869 Aprepitant` inhibitor

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