Ertiprotafib

カタログ番号 T15243 CAS 251303-04-5

別名: PTP 112

Ertiprotafib is a PTP1B, IkB kinase β (IKK-β), and a dual PPARα and PPARβ agonist inhibitor ( IC50s: 1.6 μM for PTP1B, 400 nM for IKK-β, an EC50 of ~1 μM for PPARα/PPARβ).

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Ertiprotafib, CAS 251303-04-5

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
25 mg	約6-8 週間	￥ 219,000
50 mg	約6-8 週間	￥ 284,500
100 mg	約6-8 週間	￥ 369,500

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Ertiprotafib is a PTP1B, IkB kinase β (IKK-β), and a dual PPARα and PPARβ agonist inhibitor ( IC50s: 1.6 μM for PTP1B, 400 nM for IKK-β, an EC50 of ~1 μM for PPARα/PPARβ).
ターゲット＆IC50	PTP1B:1.6 μM, PPARβ:~1 μM （EC50）, PPARα:~1 μM （EC50）, IKKβ:400 nM
In vitro	Ertiprotafib is a potent IKK-β inhibitor (IC50: 400 nM), which is much lower than that required for the half-maximal inhibition of the p-nitrophenyl phosphatase activity of PTP1B. Ertiprotafib is at least a dual PPARα and PPARβ agonist with EC50 values for transactivation of 1 μM. The reported IC50 value of Ertiprotafib against PTP1B ranges from 1.6 to 29 μM depending on the assay conditions [2]. Such activities readily explain the observations with suprapharmacologic doses of these [1].
In vivo	As seen with the treatment of ob/ob mice, both Ertiprotafib and compound 3 seem to obviously improve glucose metabolism in rats. Both Ertiprotafib and compound 3 increase in glucose disposal after an oral challenge. It is noteworthy that lipid levels are also reduced in treated animals. At 25 mg/kg/day, these compounds reduce both fasting blood glucose and insulin levels compared with vehicle-treated rats. Both triglyceride and free fatty acid levels are substantially reduced in rats treated with 25 mg/kg/day of either compound. Decreased lipid levels may be unexpected for a pure PTP1b inhibitor. As mentioned above, that rats treated with suprapharmacologic doses of Ertiprotafib display signs of PPAR family activation [2].

別名	PTP 112
分子量	559.51
分子式	C31H27BrO3S
CAS No.	251303-04-5

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

参考文献

1. Shrestha S, et al. PTP1B inhibitor Ertiprotafib is also a potent inhibitor of IkappaB kinase beta (IKK-beta). Bioorg Med Chem Lett. 2007 May 15;17(10):2728-30. Epub 2007 Mar 3. 2. Erbe DV, et al. Ertiprotafib improves glycemic control and lowers lipids via multiple mechanisms. Mol Pharmacol. 2005 Jan;67(1):69-77.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Ertiprotafib 251303-04-5 DNA Damage/DNA Repair Metabolism Phosphatase PPAR PTP-112 PTP 112 PTP112 Inhibitor inhibitor inhibit

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バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

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