GC376 sodium

カタログ番号 T5188 CAS 1416992-39-6

GC376 is an inhibitor of 3C-like proteases (3CLpro) with IC50 values range from 0.49~4.35 μM.

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GC376 sodium, CAS 1416992-39-6

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化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	GC376 is an inhibitor of 3C-like proteases (3CLpro) with IC50 values range from 0.49~4.35 μM.
ターゲット＆IC50	3CLpro:0.49~4.35 μM.
In vitro	GC376 was significantly effective against caliciviruses (NV and MNV-1), coronaviruses (TGEV, FIPV, MHV, 229E, and BCV), and picornaviruses (HRVs 18, 51, and 68, EV71, and PTV), with nanomolar or low micromolar IC50s, except for FCV and HAV. Interestingly, FCV was less sensitive to GC376, with IC50s of 35 μM, respectively [1].
In vivo	GC376 was administered subcutaneously every 12 h at a dose of 15 mg/kg. Results Nineteen of 20 cats treated with GC376 regained outward health within 2 weeks of initial treatment. However, disease signs recurred 1-7 weeks after primary treatment and relapses and new cases were ultimately treated for a minimum of 12 weeks. Relapses no longer responsive to treatment occurred in 13 of these 19 cats within 1-7 weeks of initial or repeat treatment(s) [2].
細胞研究	The toxic dose for 50% cell death (TD50) for each compound was determined for the various cells used in this study. Confluent cells grown in 96-well plates were treated with various concentrations (1 to 500 μM) of each compound for 72 h. Cell cytotoxicity was measured by a CytoTox 96 nonradioactive cytotoxicity assay kit and crystal violet staining. The in vitro therapeutic index was calculated by dividing the TD50 by the IC50 [1].
動物実験	GC376 was synthesized in a highly pure form and formulated at a concentration of 53 mg/ml in 10% ethanol and 90% polyethylene glycol 400, as described previously. GC376 was administered subcutaneously (SC) at a dosage of 15 mg/kg q12h SC, unless stated otherwise. The effective dosage for cats with experimentally induced FIP was 10 mg/kg/ q12h SC, but the dosage was raised to 15 mg/kg after the first cat (CT01) failed to respond to a lower dose of 10 mg/kg suggested by earlier pharmacokinetic studies. This was a clinical decision based on this one cat's response to treatment [2].

分子量	507.53
分子式	C21H30N3NaO8S
CAS No.	1416992-39-6

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 45 mg/mL (88.66 mM)

参考文献

1. Kim Y, et al. Broad-spectrum antivirals against 3C or 3C-like proteases of picornaviruses, noroviruses, and coronaviruses. J Virol. 2012 Nov;86(21):11754-62. 2. Pedersen NC, et al. Efficacy of a 3C-like protease inhibitor in treating various forms of acquired feline infectious peritonitis. J Feline Med Surg. 2018 Apr;20(4):378-392. 3. Theerawatanasirikul S, Kuo C J, Phecharat N, et al. Structural-based virtual screening and in vitro assays for small molecules inhibiting the feline coronavirus 3CL protease as a surrogate platform for coronaviruses[J]. Antiviral research,. 2020, 182: 104927. 4. Wang Y C, Yang W H, Yang C S, et al. Structural basis of SARS-CoV-2 main protease inhibition by a broad-spectrum anti-coronaviral drug[J]. American Journal of Cancer Research. 2020, 10(8): 2535. 5. Fu L, Ye F, Feng Y, et al. Both Boceprevir and GC376 efficaciously inhibit SARS-CoV-2 by targeting its main protease. Nature communications. 2020, 11(1): 1-8.

引用文献

1. Hahn F, Wangen C, Häge S, et al.The Trimeric Artesunate Analog TF27, a Broadly Acting Anti-Infective Model Drug, Exerts Pronounced Anti-SARS-CoV-2 Activity Spanning Variants and Host Cell Types.Pharmaceutics.2022, 15(1): 115. 2. Mohseni N, Royster A, Ren S, et al.A novel compound targets the feline infectious peritonitis virus nucleocapsid protein and inhibits viral replication in cell culture.Journal of Biological Chemistry.2023: 102976. 3. Ye X, Li Y, Guo L, et al.Synthesis and enzymatic inhibition effects of thiazolidinedione 3C-like protease inhibitors.Journal of Chemical Research.2023, 47(1): 17475198231152556. 4. Bai Y, Ye F, Feng Y, et al. Structural basis for the inhibition of the SARS-CoV-2 main protease by the anti-HCV drug narlaprevir. Signal Transduction and Targeted Therapy. 2021, 6(1): 1-3 5. Theerawatanasirikul S, Kuo C J, Phecharat N, et al. Structural-based virtual screening and in vitro assays for small molecules inhibiting the feline coronavirus 3CL protease as a surrogate platform for coronaviruses. Antiviral research, 2020, 182: 104927. 6. Herrmann A, Jungnickl D, Cordsmeier A, et al. Cloning of a Passage-Free SARS-CoV-2 Genome and Mutagenesis Using Red Recombination. International Journal of Molecular Sciences. 2021, 22(19): 10188. 7. Wang Y C, Yang W H, Yang C S, et al. Structural basis of SARS-CoV-2 main protease inhibition by a broad-spectrum anti-coronaviral drug. American Journal of Cancer Research. 2020, 10(8): 2535 8. Fu L, Ye F, Feng Y, et al Both Boceprevir and GC376 efficaciously inhibit SARS-CoV-2 by targeting its main protease. Nature communications. 2020 Sep 4;11(1):4417. doi: 10.1038/s41467-020-18233-x. 9. Chen Y, Li X, Wang M, et al.A cysteine protease inhibitor GC376 displays potent antiviral activity against coxsackievirus infection.Current Research in Microbial Sciences.2023: 100203.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

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投与量

mg/kg

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% DMSO+

% +

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% ddH₂O

%DMSO+

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生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

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質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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GC376 sodium 1416992-39-6 Microbiology/Virology SARS-CoV GC-376 sodium Inhibitor inhibitor inhibit

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