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IQP-0528

カタログ番号 T27625   CAS 301297-45-0
別名: SJ-3991, SJ3991, IQP0528

IQP-0528 is a potent non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) that has potential for the treatment of HIV infection by blocking viral entry and shows antiviral activity as a microbicidal gel. . IQP-0528 showed inhibition of both HIV-1 and HIV-2, with an EC50 of 0.2 nM for HIV-1 and 100 nM for HIV-2.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
IQP-0528, CAS 301297-45-0
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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1 mg 在庫あり ￥ 30,500
5 mg 在庫あり ￥ 73,500
10 mg 在庫あり ￥ 110,500
25 mg 在庫あり ￥ 180,500
50 mg 在庫あり ￥ 248,000
100 mg 在庫あり ￥ 340,000
500 mg 在庫あり ￥ 679,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 75,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

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3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

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COA DATASHEET SDS LCMS HPLC HNMR
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 IQP-0528 is a potent non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) that has potential for the treatment of HIV infection by blocking viral entry and shows antiviral activity as a microbicidal gel. . IQP-0528 showed inhibition of both HIV-1 and HIV-2, with an EC50 of 0.2 nM for HIV-1 and 100 nM for HIV-2.
ターゲット＆IC50 HIV-1:0.2 nM(EC50), HIV-2:100 nM(EC50)
In vitro The in vitro safety evaluations showed no significant loss in cell viability or significant inflammatory response after treatment with a 3.0% HEC gel containing 0.25% IQP-0528. In an in vitro HIV-1 entry inhibition assay, the lead formulation showed an 50% effective concentration of 0.14 μg/ml for gel in culture media, which corresponds to ∼0.001 μM IQP-0528.[5]
In vivo we report the first-in-human evaluation of such a gel containing 1% IQP-0528, an investigational antiretroviral. Seven HIV-1-negative participants received one 10 mL rectal dose of radiolabeled 1% IQP-0528 gel. Median IQP-0528 concentrations in rectal tissue exceeded the in vitro EC95 against HIV-1 (0.07 ng/mg) by 3-5 h of dosing and remained above this concentration for at least 24 h, despite a 3-log reduction in concentration over this duration of time. Rectal tissue PD assessed by ex vivo HIV challenge-demonstrated significant p24 antigen reduction 3-5 h postdose compared with baseline , but not 24-26 h postdose. The IQP-0528 gel possesses desirable features for a topical microbicide including local safety with no systemic absorption, delivery of locally high IQP-0528 concentrations, and significant reductions in ex vivo HIV infectivity.[6]
別名 SJ-3991, SJ3991, IQP0528
分子量 340.42
分子式 C20H24N2O3
CAS No. 301297-45-0

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 4 mg/mL (11.75 mM)

参考文献

1. Su JT, et al. A Dose Ranging Pharmacokinetic Evaluation of IQP-0528 Released from Intravaginal Rings in Non-Human Primates. Pharm Res. 2017;34(10):2163-2171. 2. Pereira LE, et al. Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Evaluation following Vaginal Application of IQB3002, a Dual-Chamber Microbicide Gel Containing the Nonnucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor IQP-0528 in Rhesus Macaques. Antimicrob Agents Chemother. 2015;60(3):1393-1400. 3. Srinivasan P, et al. Safety and Pharmacokinetics of Quick-Dissolving Polymeric Vaginal Films Delivering the Antiretroviral IQP-0528 for Preexposure Prophylaxis. Antimicrob Agents Chemother. 2016;60(7):4140-4150. 4. Dezzutti CS, et al. Safety and efficacy of tenofovir/IQP-0528 combination gels - a dual compartment microbicide for HIV-1 prevention. Antiviral Res. 2012;96(2):221-225. 5. Ham AS, et al. Vaginal film drug delivery of the pyrimidinedione IQP-0528 for the prevention of HIV infection. Pharm Res. 2012;29(7):1897-1907. 6. Mahalingam A, et al. Vaginal microbicide gel for delivery of IQP-0528, a pyrimidinedione analog with a dual mechanism of action against HIV-1. Antimicrob Agents Chemother. 2011;55(4):1650-1660. 7. Al-Khouja A, et al. Examining the Safety, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamics of a Rectally Administered IQP-0528 Gel for HIV Pre-Exposure Prophylaxis: A First-In-Human Study. AIDS Res Hum Retroviruses. 2021;37(6):444-452.

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Inhibitor Library Bioactive Compounds Library Max Bioactive Compound Library Anti-Viral Compound Library

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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

IQP-0528 301297-45-0 Immunology/Inflammation Microbiology/Virology Proteases/Proteasome Antiviral HIV Protease Reverse Transcriptase SJ 3991 IQP 0528 SJ-3991 SJ3991 IQP0528 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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