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LT052

カタログ番号 T11887   CAS 2543545-44-2

LT052, a highly active and selective BET BD1 inhibitor with an IC50 of 87.7 nM, demonstrates nanomolar BRD4 BD1 potency and significant selectivity, being 138-fold more selective for BRD4 BD1 over BRD4 BD2 (IC50 =12.130 μM). Its anti-inflammatory properties make it a potential candidate for acute gout arthritis research [1].

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
LT052, CAS 2543545-44-2
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
25 mg 約6-8 週間 ￥ 342,000
50 mg 約6-8 週間 ￥ 569,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 LT052, a highly active and selective BET BD1 inhibitor with an IC50 of 87.7 nM, demonstrates nanomolar BRD4 BD1 potency and significant selectivity, being 138-fold more selective for BRD4 BD1 over BRD4 BD2 (IC50 =12.130 μM). Its anti-inflammatory properties make it a potential candidate for acute gout arthritis research [1].
ターゲット＆IC50 BRD3 BD1:246.3 nM, BRPF1B:567.5 nM, BRDT BD1:357.1 nM, BRD4 BD1:87.7 nM
In vitro LT052, at a concentration of 1 μM, effectively suppresses NF-κB transcriptional activity in HUVECs cells and significantly reduces nitric oxide (NO) production by 101.89% in RAW264.7 cells. When assessing its in vitro anti-inflammatory potential, LT052 demonstrates equivalent or superior efficacy to the pan-BET inhibitor JQ1, despite JQ1's relatively modest protein activity performance. Furthermore, LT052 exhibits potent inhibitory effects on BRD4(1) with an IC50 value of 87.7±4.9 nM, BRD3(1) at 246.3±20.2 nM, BRDT(1) at 357.1±8.3 nM, and also impacts BRPF1b with an IC50 of 567.5±16.9 nM. Notably, LT052 displays a marked 238-fold preference for BD1 over BD2, showing binding affinities (Kd) of 105 nM for BD1 and >25 μM for BD2. Additionally, a 1-hour exposure to 1 μM LT052 disrupts MSU-induced pyroptosis in THP-1 cells by interfering with the BRD4/NF-κB/NLRP3 signaling pathways.
In vivo LT052, administered at 1 mg/kg via intra-articular injection, effectively mitigates synovial hyperplasia and severe neutrophil infiltration, proving to be a potent therapeutic agent for MSU-induced acute gouty arthritis. Furthermore, it inhibits macrophage pyroptosis in rat synovial tissues by modulating the BRD4/NF-κB/NLRP3 signaling pathway. Its clearance rate in liver microsomes across various species (human, monkey, dog, rat) ranges from 93.517 μL/min/mg to 146.685 μL/min/mg proteins, indicating a moderate stability in in vitro liver microsomal metabolism. The use of LT052 in male adult Sprague-Dawley rats (250-280 g) as acute gouty arthritis animal models restored joint circumference to normal levels.
分子量 449.48
分子式 C22H19N5O4S
CAS No. 2543545-44-2

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

参考文献

1. Jiang F, et al. Discovery of Benzo[cd]indol-2(1H)-ones and Pyrrolo[4,3,2-de]quinolin-2(1H)-ones as Bromodomain and Extra-Terminal Domain (BET) Inhibitors with Selectivity for the First Bromodomain with Potential High Efficiency against Acute Gouty Arthritis. J Med Chem. 2019 Dec 26;62(24):11080-11107.

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Menin-MLL inhibitor 29 PROTAC BRD4 Degrader-3 I-BRD9 PBRM1-BD2-IN-8 Y06137 Mivebresib PROTAC BRD4 Degrader-21 MG 149

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

LT052 2543545-44-2 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain LT 052 LT-052 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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