TCA1

カタログ番号 T5315 CAS 864941-32-2

別名: TCA-1, TCA 1

TCA1 (TCA 1) is a small molecule with activity against drug-resistant and persistent tuberculosis.

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TCA1, CAS 864941-32-2

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純度: 97.23%

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	TCA1 (TCA 1) is a small molecule with activity against drug-resistant and persistent tuberculosis.
In vitro	The activities of TCA1 against M. smegmatis, M. bovis bacillus Calmette–Guérin, and Mtb are 20- to 150-fold higher in biofilm medium (MIC50 = 0.03, 0.04, and 0.01 μg/mL, respectively) than 7H9 medium (MIC50 = 4.5, 3, and 0.19 μg/mL, respectively). TCA1 is bactericidal with an MIC99 value of 2.1 μg/mL in solid medium.
In vivo	After i.v. administration, TCA1 exhibited a low clearance and steady-state volume of distribution, with an elimination half-life of 0.73 h. After oral administration of 20 and 50 mg/kg in solution formulation, TCA1 showed a high Cmax (2,122 and 5,653 nM, respectively), moderate exposure with oral bioavailability ranging from 19% to 46%, and a half-life of 1.8 h. BALB/c mice were infected with a low dose of Mtb H37Rv (～200 bacilli); 2 wk after infection, mice were treated with TCA1 (40 mg/kg) for 4 wk (dosed 1 time/d for 5 d/wk). After 4 wk of treatment with TCA1, the cfu dropped 0.5 log in lung and 1.5 logs in spleen.
細胞研究	For kinetic killing assays, exponentially growing cultures of mycobacteria were diluted in fresh media to an OD600 of 0.1–0.2. Various drugs were added to the culture at the indicated concentrations. The number of cfus at the start of the experiment was estimated by plating appropriate dilutions of the culture onto 7H10 agar plates. The effect of drug was monitored by plating for cfus at the indicated time points. All experiments were carried out in triplicate. MICs were determined by a turbidity assay. Threefold serial dilutions in DMSO were prepared for each compound. Mtb cultures (OD = 0.04) were incubated with compounds at 37 °C for 5 d, and OD600 was determined with an Envision plate reader. All experiments were carried out in duplicate. For assays under starvation conditions, a log-phase growing Mtb culture was centrifuged, and the cell pellet was washed two times with PBS, resuspended in PBS with Tyloxapol (0.05%; OD = 0.3), and incubated with DMSO, TCA1 (7.5 μg/mL), and RIF (2 μg/mL). All experiments were carried out in triplicate. For intracellular macrophage assays, J744.1 murine macrophage cells were infected with Mtb at a multiplicity of infection (MOI) of 1:3 and incubated for 2 h at 37 °C. After washing the cell monolayer three times, 20 μM amikacin was added, and the culture was incubated for an additional 2 h to kill the remaining extracellular bacteria. Infected cells were then incubated in the presence of serial dilutions of compounds for 5 d. Cells were washed three times and lysed in each well; the lysate was transferred to a 96-well plate for serial dilution and then plated on 7H11 agar medium for cfu assays.
動物実験	Six- to eight-week-old female BALB/c mice were infected by aerosol with a low dose (～50 bacilli) of Mtb H37Rv. Infection dose was verified by plating the inoculum and the whole-lung homogenates onto 7H10 plates at 24 h postinfection. Treatment of BALB/c mice began at either 2 or 4 wk postinfection, with RIF (10 mg/kg) and INH (25 mg/kg) administered ad libitum in drinking water (changed one time every 2 d). TCA1 was administered by oral gavage one time daily for 5 d/wk at a dosage of either 40 or 100 mg/kg for the indicated durations. At predetermined time points or humane endpoints, animals were heavily sedated and euthanized, and tissues were collected for culture and pathology. Treatment efficacy was assessed on the basis of cfu in the lungs and spleen of treated mice compared with untreated controls and bacterial burden in these organs before treatment start. Organs were homogenized in PBS containing Tween-80 [0.05% (vol/vol)], and various dilutions were placed on 7H10 plates. Plates were incubated at 37 °C for 3 wk, and cfus on the various plates were recorded.

別名	TCA-1, TCA 1
分子量	375.42
分子式	C16H13N3O4S2
CAS No.	864941-32-2

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 60 mg/mL (159.82 mM)

参考文献

1. Wang F, et al. Identification of a small molecule with activity against drug-resistant and persistent tuberculosis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Jul 2;110(27):E2510-7.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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TCA1 864941-32-2 Microbiology/Virology Antibacterial Antibiotic Inhibitor DprE1 Bacterial inhibit TCA-1 MoeW Mycobacterium tuberculosis TCA 1 oral inhibitor

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