cim0216

カタログ番号 T9263 CAS 1031496-06-6

別名: N-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)-2-phenyl-2-(1,2,3,4-tetrahydroquinolin-1-yl)acetamide

CIM0216 is a synthetic TRPM3 activator whose potency and apparent affinity greatly exceeds that of the canonical TRPM3 agonist.

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cim0216, CAS 1031496-06-6

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純度: 99.6%

COA DATASHEET SDS HNMR HPLC

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明

CIM0216 is a synthetic TRPM3 activator whose potency and apparent affinity greatly exceeds that of the canonical TRPM3 agonist.

In vitro

CIM0216 Selectively Activates TRPM3 in Stably Transfected HEK293 Cells.A diverse small-molecule library was screened for compounds that modulate TRPM3-mediated Ca2+ responses in HEK293 cells stably expressing murine TRPM3 (HEK-TRPM3 cells), as described previously[1].In HEK-TRPM3 cells, CIM0216 elicited a dose-dependent Ca2+ response [negative logarithm of the EC50 value (pEC50) = 0.77 ± 0.1 μM], which was not observed in nontransfected HEK293 cells . The endogenous TRPM3 activator pregnenolone sulfate (PS) also elicited a dose-dependent Ca2+ response, typified by a smaller Ca2+ influx and a fivefold lower potency (pEC50 = 3.0 ± 0.1 μM; n = 2) compared with CIM0216 . In the presence of 40 μM PS, the dose dependency of CIM0216 shifted to a lower concentration in HEK-TRPM3 cells (pEC50 = 42 ± 0.6 nM CIM0216 in the presence of PS). Single-cell FURA2-ratiometric Ca2+ imaging revealed a robust increase in intracellular Ca2+ concentration (1,145 ± 26 nM; n = 603 from at least three independent measurements) on stimulation with 1 μM CIM0216 in all HEK-TRPM3 cells. These responses were not observed in nontransfected HEK cells (n = 166) or in the absence of extracellular Ca2+.

別名	N-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)-2-phenyl-2-(1,2,3,4-tetrahydroquinolin-1-yl)acetamide
分子量	347.41
分子式	C21H21N3O2
CAS No.	1031496-06-6

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 30 mg/mL (86.35 mM), Sonication and heating are recommended.

Ethanol: 17 mg/mL (48.93 mM), Sonication and heating are recommended.

参考文献

1. Vriens J , Owsianik G , Hofmann T , et al. TRPM3 is a nociceptor channel involved in the detection of noxious heat.[J]. Neuron, 2011, 70(3):482-494.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

cim0216 1031496-06-6 Membrane transporter/Ion channel TRP/TRPV Channel N-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)-2-phenyl-2-(1,2,3,4-tetrahydroquinolin-1-yl)acetamide cim-0216 inflammation inhibit TRP Channel Transient receptor potential channels sensory nerve neurogenic TRPM3 Inhibitor CIM 0216 inhibitor

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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