Palbociclib orotate

カタログ番号 T72507 CAS 2757498-64-7

別名: PD 0332991 orotate

Palbociclib (PD 0332991) orotate, an orally active selective inhibitor of CDK4 and CDK6, exhibits IC50 values of 11 and 16 nM, respectively. This compound demonstrates potent anti-proliferative effects and induces cell cycle arrest in cancer cells, applicable in research concerning HR-positive, HER2-negative breast cancer, and hepatocellular carcinoma [1] [3] [4].

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Palbociclib orotate, CAS 2757498-64-7

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Palbociclib (PD 0332991) orotate, an orally active selective inhibitor of CDK4 and CDK6, exhibits IC50 values of 11 and 16 nM, respectively. This compound demonstrates potent anti-proliferative effects and induces cell cycle arrest in cancer cells, applicable in research concerning HR-positive, HER2-negative breast cancer, and hepatocellular carcinoma [1] [3] [4].
ターゲット＆IC50	DYRK1A:2000 nM, MAPK:8000 nM, Cdk4/cyclin D3:9 nM, Cdk4/cyclin D1:11 nM, Cdk6/cyclin D2:16 nM
In vitro	Palbociclib orotate, at concentrations ranging from 0–1 μM over 24 hours, effectively inhibits Ser 795 phosphorylation in MDA-MB-435 cells, demonstrating an IC50 of 0.063 μM, and similarly impacts Ser 780 and Ser 795 phosphorylation in Colo-205 colon carcinoma cells [1]. At a wider concentration range of 0–10 μM for the same duration, it induces a G1 phase cell cycle arrest in MDA-MB-453 cells [1]. When administered at 500 nM for seven days, palbociclib orotate upregulates homologous gene expression (H2d1, H2k1, and B2m) in both MDA-MB-453 and MDA-MB-361 cells [2]. Additionally, with extended exposure of six days, palbociclib orotate suppresses the growth of various luminal ER-positive and HER2-amplified breast cancer cell lines, with IC50 values spanning from 4 nM to 1 μM [3]. Over a three-day period, it also limits the proliferation of human liver cancer cell lines with IC50 values between 0.01 μM and 3.49 μM and causes reversible cell cycle arrest [4].
In vivo	Palbociclib orotate, administered orally at doses of 75 or 150 mg/kg daily for 14 days, induces rapid tumor regression and impedes tumor growth [1]. At a dose of 90 mg/kg for 12 days, it also decreases Treg cell quantities and alters the Treg:CD8 ratio in the spleen and lymph nodes of tumor-free mice, highlighting its tumor-independent actions [2]. Furthermore, when given at 100 mg/kg for a week, palbociclib orotate exhibits potent anti-tumor effects in a genetically engineered mosaic mouse model of liver cancer [4].

別名	PD 0332991 orotate
分子量	603.63
分子式	C29H33N9O6
CAS No.	2757498-64-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Palbociclib orotate 2757498-64-7 Cell Cycle/Checkpoint CDK PD 0332991 orotate Inhibitor inhibitor inhibit

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