4-Hydroxytamoxifen

カタログ番号 T4420 CAS 68047-06-3

別名: ICI 79280, (Z)-4-hydroxy Tamoxifen, trans-4-Hydroxytamoxifen

4-Hydroxytamoxifen (ICI 79280) is the active metabolite of Tamoxifen, an estrogen receptor modulator (SERM) with selective and oral potency. 4-Hydroxytamoxifen has antitumor activity and may be used in breast cancer research.

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4-Hydroxytamoxifen, CAS 68047-06-3

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化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	4-Hydroxytamoxifen (ICI 79280) is the active metabolite of Tamoxifen, an estrogen receptor modulator (SERM) with selective and oral potency. 4-Hydroxytamoxifen has antitumor activity and may be used in breast cancer research.
ターゲット＆IC50	ERR:3.3 nM
In vitro	METHODS: The human endometrial adenocarcinoma cell line HEC-1B was treated with 4-Hydroxytamoxifen (0.01-100 µM) for 3 days, and cell viability was measured using the CellTiter 96 AQueous One Solution Cell Proliferation Assay. RESULTS: HEC-1B cells exposed to higher concentrations (1-100 µM) of 4-Hydroxytamoxifen showed significant differences in cell viability between concentrations. [1] METHODS: ER-positive breast cancer cell lines MCF-7, T47D and BT-474 were treated with 4-Hydroxytamoxifen (0.5-1 µM) and sulforaphane (5 µM) for 48 h. The expression levels of target proteins were detected using Western Blot. RESULTS: Sulforaphane induced PARP cleavage, the intensity of which was dependent on the cell line, and the combination of sulforaphane and 4-Hydroxytamoxifen further enhanced PARP cleavage. [2]
In vivo	METHODS: To detect the antitumor activity in vivo, 4-Hydroxytamoxifen (1 mg/kg) was injected intraperitoneally into Nu/Nu mice carrying human breast cancer tumor MCF-7 once a day for twenty-three days. RESULTS: 4-Hydroxytamoxifen effectively inhibited tumor growth in mice. [3] METHODS: To induce Cre recombinase activity, 4-Hydroxytamoxifen (30-60 mg/kg) was injected intraperitoneally into Rosa26BEST1-CreERT2 mice once daily for four days. RESULTS: TdTomato was strongly expressed in the RPE of mice of both sexes. [4]
キナーゼ試験	Cytosol (200 μL) is incubated for 30 min at 4°C with different concentrations of oestradiol, tamoxifen and (4-Hydroxytamoxifen) or dihydroxytamoxifen administered in 10 μL methanol. Control tubes are incubated with 10 μL methanol alone and non-specific binding is determined in a parallel incubation of cytosol (200 μL) with methanol (10 μL) containing DES (5 × 106 M). [2,4,6,7-3H]Oestradiol solution (50 μL) in TED buffer is added to each tube to give a final concentration of 2 × 10-9 M. Incubation is continued for 4 h (4°C) and then 400 μL of a suspension of dextran-coated charcoal (250 mg % Norit A, 2.5 mg % dextran) in TED buffer is added and allowed to stand for 20 min. Tubes are centrifuged at 800 g for 10 min (4°C) and 400 μL samples of the supernatant are added to 10 mL tritium scintillator (6 g butyl PBD, 135 mL toluene, 720 ml dioxane, 100 g naphthalene, 45 mL absolute methanol). Samples are counted for 10 min in a liquid scintillation spectrometer. Counting efficiency is determined by external standardization (35-36 %). Results are represented as a percentage of the specifically bound radioactivity (c.p.m.) in the control tubes[1].
動物実験	4-Hydroxytamoxifen is formulated in sesame oil[3].Animals of each sex are divided into two groups: one group receives 4-Hydroxytamoxifen [6 μg/0.1 mL sesame oil/day, subcutaneously (s.c.) starting at 06.00 h] injections for three consecutive days, while the other group receives an equivalent amount of sesame oil injection for 3 days. Four hours following the third injection, each group is then subdivided into two groups: one receives four cumulative doses of methamphetamine hydrochloride (10 mg/kg, s.c.), and the other receives a comparable volume of saline at 2-h intervals. Bilateral gonadectomy is performed under pentobarbital anesthesia (50 mg/kg, intraperitoneally). Five weeks after surgery, gonadectomized mice of each sex are randomly divided into six groups. Five groups of each sex receive three daily injections of various concentrations of 4-Hydroxytamoxifen (0, 1.5, 3.0, 6.0, and 12.0 μg/0.1 mL sesame oil/day). Four hours following the third injection, mice receive four doses of methamphetamine (MA, 10 mg/kg) at 2-h intervals. The remaining group of each sex receives sesame oil pretreatment for three consecutive days, followed by saline injections, and serves as the control group[3].

別名	ICI 79280, (Z)-4-hydroxy Tamoxifen, trans-4-Hydroxytamoxifen
分子量	387.51
分子式	C26H29NO2
CAS No.	68047-06-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

DMSO: 45 mg/mL (116.13 mM)

参考文献

1. Cuevas ME, et al. In vitro cytotoxicity of 4'-OH-tamoxifen and estradiol in human endometrial adenocarcinoma cells HEC-1A and HEC-1B. Oncol Rep. 2015 Jan;33(1):464-70. 2. Pawlik A, et al. Sensitization of estrogen receptor-positive breast cancer cell lines to 4-hydroxytamoxifen by isothiocyanates present in cruciferous plants. Eur J Nutr. 2016 Apr;55(3):1165-80. 3. Zhong Q, et al. Boronic prodrug of 4-hydroxytamoxifen is more efficacious than tamoxifen with enhanced bioavailability independent of CYP2D6 status. BMC Cancer. 2015 Sep 9;15:625. 4. Chen M, et al. An efficient inducible RPE-Selective cre transgenic mouse line. Exp Eye Res. 2021 Jan;202:108370.

引用文献

1. Lu Y, Yang Q, Su Y, et al. MYCN mediates TFRC-dependent ferroptosis and reveals vulnerabilities in neuroblastoma. Cell Death & Disease. 2021, 12(6): 1-14.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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4-Hydroxytamoxifen 68047-06-3 Endocrinology/Hormones Estrogen Receptor/ERR Estrogen/progestogen Receptor inhibit 4-hydroxy Tamoxifen estrogen receptor oral ICI 79280 CRISPR/Cas9 ICI79280 (Z)-4-hydroxy Tamoxifen 4Hydroxytamoxifen Inhibitor trans-4-Hydroxytamoxifen (Z)-Afimoxifene nucleus translocation 4 Hydroxytamoxifen ICI-79280 inhibitor

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