2-PMPA

カタログ番号 T3440 CAS 173039-10-6

別名: 2-(Phosphonomethyl)pentanedioic acid

2-PMPA (2-(Phosphonomethyl)pentanedioic acid) is a potent and selective inhibitor of glutamate carboxypeptidase II (GCPII) (IC50=300 pM).

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2-PMPA, CAS 173039-10-6

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	2-PMPA (2-(Phosphonomethyl)pentanedioic acid) is a potent and selective inhibitor of glutamate carboxypeptidase II (GCPII) (IC50=300 pM).
ターゲット＆IC50	GCP II:300 pM
In vitro	2-PMPA acts as a potent, selective inhibitor of the enzyme GCPII, which breaks down the prevalent neuropeptide N-acetyl-aspartyl-glutamate (NAAG) into N-acetylaspartate (NAA) and glutamate. It has shown considerable effectiveness across various animal models of neurological disease. Despite its high polarity and multiple negative charges which pose analytical challenges in biological matrices[1], 2-PMPA notably mitigates the reduction in cell viability and elevation in LDH levels induced by ketamine in mixed cultures, an effect not observed in neuronal cultures[2].
In vivo	Administering 100 mg/kg of 2-PMPA intraperitoneally achieves a peak plasma concentration of 275 μg/mL at 0.25 hours, with pharmacokinetic parameters including a half-life of 0.64 hours, an area under the curve (AUC) of 210 μg×h/mL, an apparent clearance of 7.93 mL/min/kg, and a volume of distribution of 0.44 L/kg[1]. At a dosage of 250 mg/kg in anesthetized mice, 2-PMPA causes an initial increase followed by a rapid decrease and significant attenuation of BOLD signals in gray matter, with its impact on T2* brain signals at dosages of 167 and 250 mg/kg characterized by a notable initial rise lasting several minutes[3]. 2-PMPA shows neuroprotective effects in stroke animal models and anti-allodynic properties in the CCI model. Furthermore, its administration at 50 mg/kg leads to a peak plasma concentration of approximately 29.66±8.1 μM, which is vastly above the threshold needed for inhibiting NAAG peptidase, indicating exceptional brain penetration. This dosage also results in a continuous increase in extracellular NAAG levels starting immediately after administration[4].
細胞研究	Neuronal cultures and neuron–glia mixed cultures are treated with ketamine diluted in the culture medium (1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000, 2000, 3000 μM) for 24 h to compare neurotoxicity in these two different cell cultures. 2-PMPA is selected to explore the protective effect on ketamine-induced neurotoxicity in these two different cell cultures. Cells are exposed to 2-PMPA (20, 50, 100 μM) half an hour before 10 μM ketamine treatment in neuronal cultures and 2 mM ketamine treatment in neuron–glia mixed cultures for 24 h. Different doses of ketamine chosen in neuronal cultures and neuron–glia mixed cultures are based on the results of cell viability tests[2].

別名	2-(Phosphonomethyl)pentanedioic acid
分子量	226.12
分子式	C6H11O7P
CAS No.	173039-10-6

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: 28 mg/mL (123.83 mM)

参考文献

1. Rais R, et al. Bioanalytical method for evaluating the pharmacokinetics of the GCP-II inhibitor 2-phosphonomethyl pentanedioic acid (2-PMPA). J Pharm Biomed Anal. 2014 Jan;88:162-9. 2. Zuo D, et al. Existence of glia mitigated ketamine-induced neurotoxicity in neuron-glia mixed cultures of neonatal rat cortex and the glia-mediated protective effect of 2-PMPA. Neurotoxicology. 2014 Sep;44:218-30. 3. Baslow MH, et al. 2-PMPA, a NAAG peptidase inhibitor, attenuates magnetic resonance BOLD signals in brain of anesthetized mice: evidence of a link between neuron NAAG release and hyperemia. J Mol Neurosci. 2005;26(1):1-15. 4. Nagel J, et al. Effects of NAAG peptidase inhibitor 2-PMPA in model chronic pain-relation to brain concentration. Neuropharmacology. 2006 Dec;51(7-8):1163-71.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

2-PMPA 173039-10-6 Proteases/Proteasome Carboxypeptidase 2-(Phosphonomethyl)pentanedioic acid inhibit Inhibitor 2PMPA 2 PMPA inhibitor

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