ホーム 計算ツール
代理店ログイン

AG14361

カタログ番号 T6339   CAS 328543-09-5
別名: AG 14361, AG-14361

AG14361 is an effective inhibitor of PARP1 (Ki<5 nM).

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
AG14361, CAS 328543-09-5
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
1 mg 在庫あり ¥ 11,000
2 mg 在庫あり ¥ 15,000
5 mg 在庫あり ¥ 32,500
10 mg 在庫あり ¥ 59,500
25 mg 在庫あり ¥ 115,500
50 mg 在庫あり ¥ 168,500
100 mg 在庫あり ¥ 226,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 32,500
ご確認事項

1. 1研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. 1回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. 2回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

Get quote
バッチを選択  
バッチの詳細情報はお問い合わせください
生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 AG14361 is an effective inhibitor of PARP1 (Ki<5 nM).
ターゲット&IC50 PARP1:<5 nM(Ki)
In vitro Within non-toxic doses, AG14361 can enhance the growth delay of LoVo xenografts induced by irinotecan, X-ray irradiation, and temozolomide, increasing it by 2 to 3 times. In SW620 xenografts, AG14361 treatment at 10 mg/kg, i.p., for more than 4 hours can inhibit more than 75% of PARP-1 activity. In mice carrying LoVo xenografts, pre-treatment with AG14361 followed by statistical radiation significantly increases sensitivity to radiotherapy. AG14361 can significantly improve blood flow in xenografts, potentially facilitating drug delivery to the tumors.
In vivo AG14361 (0.4 μM) has no impact on cancer cell gene expression or growth but enhances the anti-proliferative activity of temozolomide and topotecan. It also inhibits the recovery of LoVo cells from potentially lethal γ-radiation damage by up to 73%. Despite inhibiting over 85% of PARP-1 activity at 0.4 μM concentration, AG14361 does not affect gene expression or cellular proliferation. It shows no significant impact on the expression of around 6800 genes in A549 cells, even 17 hours post-treatment. At higher concentrations, AG14361 can affect gene expression, but this is not related to the inhibition of PARP-1, as cell proliferation is similarly impacted in both PARP-/- and PARP-1+/+ cells. AG14361 enhances the persistence of DNA single-strand breaks induced by camptothecin and is at least 1,000 times more effective than benzamide. It exerts inhibitory effects on transmembrane SW620 cells (IC50: 29 nM) and intact SW620 cells (IC50: 14 nM). The growth-inhibitory effects of AG14361 are independent of PARP-1 inhibition, as maximal inhibition of PARP-1 occurs at concentrations well below the GI50 (≤1 μM).
キナーゼ試験 PARP-1 Activity Assays: The activity of full-length recombinant human PARP-1 is measured in a reaction mixture containing 20 nM PARP-1, 500 μM NAD+ plus [32P]NAD+ (0.1–0.3 μCi per reaction mixture), and activated calf thymus DNA (10 μg/mL) at 25oC; the reaction is terminated after 4 minutes by adding ice-cold 10% (wt/vol) trichloroacetic acid. The reaction product [32P]ADP-ribose incorporated into acid-insoluble material is deposited onto Whatman GF/C glass fiber filters with a Bio-Dot microfiltration apparatus and quantified with a PhosphorImager. Inhibition of PARP-1 activity by AG14361 at 0–600 nM is measured, and the Ki for AG14361 is calculated by nonlinear regression analysis.
細胞研究 LoVo and SW620 colorectal cancer cells and A549 non–small-cell lung carcinoma cells are maintained in RPMI-1640 medium containing 10% fetal calf serum. Cell growth inhibition is estimated in exponentially growing LoVo, A549, and SW620 cells in 96-well plates. Cells are exposed to AG14361 (0–20 μM) alone or in the presence of 400 μM temozolomide. After 5 days of culture, these cells are fixed with 10% trichloroacetic acid and stained with sulforhodamine B. The concentration of temozolomide, topotecan, and AG14361 alone or in combination that inhibits growth by 50% (GI50) is calculated from computer-generated curves. Recovery from potentially lethal damage is measured in confluent LoVo cell cultures arrested in G1 phase to mimic the radiation-resistant quiescent cell population in tumors. Such cells are exposed to 8 Gy of γ-irradiation and then harvested and plated for colony formation assay immediately or maintained as growth-arrested confluent cultures for a 4-hour or 24-hour recovery period before harvesting and plating for the colony formation assay. Where indicated, 0.4 μM AG14361 is added 30 minutes before irradiation and is present in the recovery incubation. (Only for Reference)
別名 AG 14361, AG-14361
分子量 320.39
分子式 C19H20N4O
CAS No. 328543-09-5

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 10 mg/mL (31.2 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Calabrese CR, et al. J Natl Cancer Inst, 2004, 96(1), 56-67. 2. Curtin NJ, et al. Clin Cancer Res, 2004, 10(3), 881-9. 3. Smith LM, et al. Clin Cancer Res, 2005, 11(23), 8449-57.

引用文献

1. Shi F, Wu L, Cui D, et al.LncFALEC recruits ART5/PARP1 and promotes castration-resistant prostate cancer through enhancing PARP1-meditated self PARylation.Cellular Oncology.2023: 1-16.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
Inhibitor Library Anti-Cancer Active Compound Library Highly Selective Inhibitor Library Bioactive Compounds Library Max Target-Focused Phenotypic Screening Library Anti-Aging Compound Library Preclinical Compound Library Anti-Cardiovascular Disease Compound Library Anti-Prostate Cancer Compound Library Anti-Pancreatic Cancer Compound Library

関連製品

同一標的の関連化合物
G244-LM Niraparib tosylate monohyrate Kuguaglycoside C Glycoborinine GeA-69 Mefuparib hydrochloride PARP1-IN-15 Niraparib tosylate

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

bottom

技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

AG14361 328543-09-5 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair PARP inhibit Inhibitor AG 14361 poly ADP ribose polymerase AG-14361 inhibitor