Acetaminophen

カタログ番号 T0065 CAS 103-90-2

別名: 4-Acetamidophenol, 4'-Hydroxyacetanilide, APAP, Paracetamol

Acetaminophen (APAP) is a COX inhibitor that inhibits COX-1 and COX-2 (IC50=113.7/25.8 μM). Acetaminophen has antipyretic and analgesic activity as well as weak anti-inflammatory activity.

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Acetaminophen, CAS 103-90-2

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Acetaminophen (APAP) is a COX inhibitor that inhibits COX-1 and COX-2 (IC50=113.7/25.8 μM). Acetaminophen has antipyretic and analgesic activity as well as weak anti-inflammatory activity.
ターゲット＆IC50	COX-2:5.8 μM
In vitro	METHODS: Non-melanoma and melanoma cell lines were treated with Acetaminophen (100 µM) for 48 h and cell viability was measured using MTT Assay. RESULTS: Acetaminophen showed considerable toxicity in melanoma cell lines SK-MEL-5, MeWo, B16-F0 and B16-F10, resulting in 40±3%, 45±7%, 66±8% and 60±5% cytotoxicity, respectively. Acetaminophen showed negligible toxicity at 100 μM in the non-melanoma cell lines PC-3, BJ, Saos-2 and SW-620 cells. [1] METHODS: Neuroblastoma cells SH-SY5Y were treated with Acetaminophen (2 mM) for 24-48 h, and the expression levels of target proteins were detected using Western Blot. RESULTS: Acetaminophen induced cytochrome c release from mitochondria in a time-dependent manner, reaching a maximum level after 48 h of treatment. In addition, immunoblot analysis of cytoplasmic and mitochondrial fractions showed that Acetaminophen was able to induce the accumulation of Bax into mitochondria at 24 h after treatment. [2]
In vivo	METHODS: To detect hepatotoxicity in vivo, Acetaminophen was administered intraperitoneally to mice (300 mg/kg) and rats (1 g/kg). RESULTS: Extensive liver necrosis was observed in mice, but little damage was observed in rat samples. The rats were highly resistant to Acetaminophen-induced liver injury. [3] METHODS: To test for in vivo hepatotoxicity, Acetaminophen was administered to aged and weakened mice acutely (300 mg/kg by gavage), chronically (100 mg/kg by diet once daily for six weeks), or subacutely (250 mg/kg by gavage three times daily for three days). RESULTS: There was no overall increase in Acetaminophen hepatotoxicity with age or frailty in mice, despite changes in certain pathways that would be expected to affect susceptibility to Acetaminophen toxicity. [4]
キナーゼ試験	Effect of inhibition of Acetaminophen on COX-1 and COX-2 activity in human whole blood: For COX-1 assay, aliquots of human whole blood drawn from healthy volunteers without anticoagulant are transferred to glass tubes containing Acetaminophen or DMSO, serum is separated by centrifugation after clotting, and serum TxB2 levels are determined. For COX-2 assay, aliquots of heparinized whole blood are incubated with LPS (10 μg/mL) and aspirin (10 μg/mL), plus Acetaminophen or DMSO for 24 hours at 37 °C, plasma is separated by centrifugation, and PGE2 levels are determined subsequently. The degree of COX-1 or COX-2 inhibition is calculated as the percentage change of plasma eicosanoid (TxB2 for COX-1 and PGE2 for COX-2).Concentration response curves are fitted by a sigmoidal regression with variable slope for both enzymatic assays, and the 50% inhibitory concentration (IC50) values are derived by using of PRISM Version 3.0.
細胞研究	Cells are exposed to Acetaminophen for 48 hours. Cell viability is determined by the trypan blue exclusion method. Intracellular GSH is measured by recording the disulfide, GS-TNB and 5-thio-nitrobenzoic acid (TNB), the yellow colored compound formed by the reaction between GSH with DTNB.(Only for Reference)

別名	4-Acetamidophenol, 4'-Hydroxyacetanilide, APAP, Paracetamol
分子量	151.16
分子式	C8H9NO2
CAS No.	103-90-2

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 60 mg/mL (396.93 mM)

H2O: 20mg/ml( 132.3mM), Sonication is recommended.

Ethanol: 15.1 mg/mL (100 mM)

参考文献

1. Vad NM, et al. Biochemical mechanism of acetaminophen (APAP) induced toxicity in melanoma cell lines. J Pharm Sci. 2009 Apr;98(4):1409-25. 2. Posadas I, et al. Acetaminophen induces human neuroblastoma cell death through NFKB activation. PLoS One. 2012;7(11):e50160. 3. McGill MR, et al. Acetaminophen-induced liver injury in rats and mice: comparison of protein adducts, mitochondrial dysfunction, and oxidative stress in the mechanism of toxicity. Toxicol Appl Pharmacol. 2012 Nov 1;264(3):387-94. 4. Kane AE, et al. Acetaminophen hepatotoxicity in mice: Effect of age, frailty and exposure type. Exp Gerontol. 2016 Jan;73:95-106. 5. Gardner CR, et al. Hepatology, 1998, 27(3), 748-754. 6. Dini M, et al. Lactobacillus fermentum Postbiotic-induced Autophagy as Potential Approach for Treatment ofAcetaminophen Hepatotoxicity. Front Microbiol. 2017 Apr 6;8:594. 7. Uchida NS, et al. Hepatoprotective Effect of Citral on Acetaminophen-Induced Liver Toxicity in Mice. Evid Based Complement Alternat Med. 2017;2017:1796209.

引用文献

1. Ma R, Fang L, Chen L, et al. Ferroptotic stress promotes macrophages against intracellular bacteria. Theranostics. 2022, 12(5): 2266 2. Guo J, Xu Y, Chen L J, et al. Gut Microbiota and Host Cyp450s Co-contribute to Pharmacokinetic Variability in Mice With Non-Alcoholic Steatohepatitis: Vary From Drug to Drug. Journal of Advanced Research. 2021

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

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再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Acetaminophen 103-90-2 Chromatin/Epigenetic Immunology/Inflammation Metabolism Neuroscience Endogenous Metabolite Histone Acetyltransferase COX HATs HAT Cyclooxygenase 4-Acetamidophenol Inhibitor 4'-Hydroxyacetanilide APAP Paracetamol inhibit inhibitor

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