B-AP15

カタログ番号 T1932 CAS 1009817-63-3

別名: NSC 687852

B-AP15 (NSC-687852)(NSC-687852) is a selective inhibitor of the deubiquitinating enzymes Usp14 and UCHL5 of the 26S proteasome. It blocks the deubiquitinating activity of the 26S proteasome.

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B-AP15, CAS 1009817-63-3

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	B-AP15 (NSC-687852)(NSC-687852) is a selective inhibitor of the deubiquitinating enzymes Usp14 and UCHL5 of the 26S proteasome. It blocks the deubiquitinating activity of the 26S proteasome.
ターゲット＆IC50	UCHL5:2.1 μM
In vitro	In mice with HCT-116 colon carcinoma xenografts, B-AP15 (5 mg/kg) significantly delayed tumor onset. Additionally, in severely immunodeficient mice bearing squamous cell carcinoma xenografts, B-AP15 (5 mg/kg) demonstrated notable antitumor activity.
In vivo	As a UPS (Ubiquitin-Proteasome System) inhibitor, B-AP15 induces cell death by triggering the cathepsin-D-dependent lysosomal apoptotic pathway. Compared to peripheral blood mononuclear cells or immortalized epithelial cells (hTERT-RPE1), B-AP15 exhibits greater cytotoxicity towards HCT-116 cells. It dose-dependently accumulates the UbG76V-YFP receptor (IC50: 0.8 μM), indicating impaired proteasomal degradation. When applied to human colon cancer HCT-116 cells, B-AP15 (1 μM) rapidly accumulates polyubiquitinated proteins. At a concentration of 1 μM, B-AP15 inhibits the release of IL-1β induced by ATP from lipopolysaccharide-induced peritoneal macrophages. In THP-1 cells, 1 μM B-AP15 reduces the level of cell death induced by nigericin and significantly decreases the formation of ASC specks in lipopolysaccharide-induced THP-1 cells treated with nigericin. Additionally, B-AP15 (1 μM) causes a G2/M phase cell cycle arrest and accumulation of cell cycle inhibitors in HCT-116 cells. At 2.2 μM, B-AP15 dose-dependently increases the levels of the cyclin-dependent kinase inhibitors CDKN1A and CDKN1B, and the tumor suppressor gene TP53, without affecting the levels of ornithine decarboxylase 1.
キナーゼ試験	For deubiquitinase inhibition assays, 19S regulatory particle (5 nM), 26S (5 nM) UCH-L1 (5 nM), UCH-L3 (0.3 nM), USP2CD (5 nM) USP7CD (5 nM) USP8CD (5 nM) or BAP1 (5 nM) is incubated with DMSO or b-AP15 and monitored the cleavage of ubiquitin-AMC (1,000 nM) using a Wallac VICTOR Multilabel counter or a Tecan Infinite M1000 equipped with 380 nm excitation and 460 nm emission filters[1].
細胞研究	b-AP15 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[2]. Cell viability is monitored by either the fluorometric microculture cytotoxicity assay or the MTT assay. For the MTT assay, cells are seeded into 96-well flat-bottomed plates overnight and exposed to drugs, using DMSO as the control. At the end of incubations, 10 μl of a stock solution of 5 mg/mL MTT is added into each well, and the plates are incubated 4 hours at 37°C. Formazan crystals are dissolved with 100 μL 10% SDS/10 mM HCl solution overnight at 37°C. Absorbance is measured using an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) plate reader at 590 nm[2].

別名	NSC 687852
分子量	419.39
分子式	C22H17N3O6
CAS No.	1009817-63-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 41.9 mg/mL (100 mM)

参考文献

1. D'Arcy P, et al. Nat Med. 2011, 17(12):1636-40. 2. D'Arcy P, et al. Int J Biochem Cell Biol. 2012, 44(11):1729-38. 3. Lopez-Castejon G, et al. J Biol Chem, 2013, 288(4), 2721-2733.

引用文献

1. Wu W, Xu H, Liao C, et al. Blockade of USP14 potentiates type I interferon signaling and radiation-induced antitumor immunity via preventing IRF3 deubiquitination. Cellular Oncology. 2022: 1-15 2. Yue X, Liu T, Wang X, et al.Pharmacological inhibition of BAP1 recruits HERC2 to competitively dissociate BRCA1–BARD1, suppresses DNA repair and sensitizes CRC to radiotherapy.Acta Pharmaceutica Sinica B.2023

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

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% +

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% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

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濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

B-AP15 1009817-63-3 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Ubiquitination DUB Deubiquitinase Inhibitor BAP15 inhibit NSC-687852 DUBs B AP15 NSC 687852 b-AP15 B-AP-15 NSC687852 inhibitor

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