CP-100356 hydrochloride

カタログ番号 T22680 CAS 142715-48-8

別名: CP-100356 HCl, CP 100356 hydrochloride

CP-100356 hydrochloride is an orally active and low micromolar dual inhibitor of MDR1 (P-gp) and BCRP, a nucleotide-derived substrate analogue with inhibitory effects on MDR1-mediated Calcein-AM transporter and BCRP-mediated Prazosin transporter.CP-100356 Inhibits OATP1B1, induces stomatal opening in the dark.

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CP-100356 hydrochloride, CAS 142715-48-8

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
50 mg	約6-8 週間	￥ 171,500
100 mg	約6-8 週間	￥ 257,000

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純度: 99.19%

COA DATASHEET SDS HNMR MS HPLC

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	CP-100356 hydrochloride is an orally active and low micromolar dual inhibitor of MDR1 (P-gp) and BCRP, a nucleotide-derived substrate analogue with inhibitory effects on MDR1-mediated Calcein-AM transporter and BCRP-mediated Prazosin transporter.CP-100356 Inhibits OATP1B1, induces stomatal opening in the dark.
ターゲット＆IC50	MDR1:0.5 µM, BCRP:1.5 µM (in MDCKII cells)
In vitro	In human MDR1-transfected MDCKII cells, CP-100356 hydrochloride inhibited acetoxymethyl calcein (calcein-AM) uptake (IC50 approximately 0.5 +/- 0.07 microM) and digoxin transport (IC50 approximately 1.2 +/- 0.1 microM). Inhibition of prazosin transport (IC50 approximately 1.5 +/- 0.3 microM) in human BCRP-transfected MDCKII cells by CP-100356 hydrochloride confirmed the dual MDR1/BCRP inhibitory properties[1].
In vivo	In vivo inhibitory effects of CP-100356 hydrochloride in rats were examined after coadministration with MDR1 substrate fexofenadine and dual MDR1/BCRP substrate prazosin. Coadministration with increasing doses of CP-100356 hydrochloride resulted in dramatic increases in systemic exposure of fexofenadine (36- and 80-fold increase in C(max) and AUC at a CP-100356 hydrochloride dose of 24 mg/kg). Significant differences in prazosin pharmacokinetics were also discernible in CP-100356 hydrochloride-pretreated rats as reflected from a 2.6-fold increase in AUC.[1].

別名	CP-100356 HCl, CP 100356 hydrochloride
分子量	597.1
分子式	C31H37ClN4O6
CAS No.	142715-48-8

保存条件

store at low temperature

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 5 mg/mL (8.37 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Kalgutkar AS,et al. N-(3,4-dimethoxyphenethyl)-4-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-2[1H]-yl)-6,7-dimethoxyquinazolin-2-amine (CP-100,356) as a "chemical knock-out equivalent" to assess the impact of efflux transporters on oral drug absorption in the rat. J Pharm Sci. 2009 Dec;98(12):4914-27.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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CP-100356 hydrochloride 142715-48-8 Membrane transporter/Ion channel BCRP CP-100356 HCl CP-100356 Hydrochloride CP 100356 hydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

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