Ko 143

カタログ番号 TQ0186 CAS 461054-93-3

Ko 143 is a selective inhibitor of ATP-binding cassette sub-family G member 2 (ABCG2; BCRP).

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。また、個人の方への販売は行っておりません。

Ko 143, CAS 461054-93-3

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
2 mg	在庫あり	￥ 9,000
5 mg	在庫あり	￥ 15,000
10 mg	在庫あり	￥ 26,000
25 mg	在庫あり	お問い合わせ
50 mg	在庫あり	お問い合わせ
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 15,500

バルクのお問い合わせ

バッチを選択

純度: 98.91%

COA DATASHEET SDS HPLC HNMR

バッチの詳細情報はお問い合わせください

生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Ko 143 is a selective inhibitor of ATP-binding cassette sub-family G member 2 (ABCG2; BCRP).
ターゲット＆IC50	ABCG2:26 nM (EC50)
In vitro	In HEK G2 cells and mouse G2 cells, Ko143 (10 nM) significantly decreases the IC50 of MTX. Ko143 (1-100 μM) metabolite does not inhibit the function of ABC transporters [1]. Reversal of drug resistance in SKF 104864A-selected mouse MEF3.8/T6400 cells and human IGROV1/T8 cells by Ko143 [2]. Ko143 inhibits BCRP-mediated transport of ZD 4522 in Madin-Darby Canine Kidney (MDCK) 2-BCRP421CC (wild type) cells and MDCK2-BCRP421AA (mutant type) cells [3].
In vivo	Ko143 (10 mg/kg, p.o.) increases the oral availability of SKF 104864A in mice [2].
細胞研究	Cells are plated at 400 or 1000/well in 96-well plates the night before the addition of drugs. A concentration series of the drug is applied along one plate axis and left for the duration of the assay. Plates are harvested after 4-5 days while untreated wells are still subconfluent. Relative cell proliferation is quantified with CyQuant or Sybr Green I fluorescent nucleic acid stains. Assays with human cell lines are performed in the presence of 0.1 μm PSC833 to inhibit confounding P-gp activity [2].
動物実験	Oral toxicity of FTC analogs in mice is tested by mixing 50 mg/mL stocks in DMSO 1:1 with Tween 80 (polyoxyethylene sorbitan mono-oleate) and diluting with 5% w/v glucose such that the final volume administered by oral gavage is 10 μL/g of body weight. Pairs of mice are administered oral doses of 50 mg/kg Ko132, Ko134, Ko143, or vehicle under light methoxyflurane anesthesia. Final tests of 50 mg/kg Ko134 or Ko143 are performed on additional pairs of unanesthetized animals to observe any behavioral effects. Further, another pair of mice receive a higher dose of 100 mg/kg Ko134. For i.p. toxicity tests, the FTC analog stocks in DMSO are dispersed in at least 10 volumes of sterile corn oil such that the injected volume is 5 μL/g of body weight. After pilot tests at lower doses show no adverse effects, mice (4 per group) are administered vehicle or 10 mg/kg i.p. of Ko132, Ko134, or Ko143. The mice are observed continuously during the first hour after administration and then at increasing intervals for 2 weeks, after which they are sacrificed for histological examination of major organs and structures [2].

分子量	469.57
分子式	C26H35N3O5
CAS No.	461054-93-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: Insoluble

DMSO: 90 mg/mL (191.66 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Weidner LD, et al. The Inhibitor Ko143 Is Not Specific for ABCG2. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Sep;354(3):384-93. 2. JD Allen et al. Potent and Specific Inhibition of the Breast Cancer Resistance Protein Multidrug Transporter in Vitro and in Mouse Intestine by a Novel Analogue of Fumitremorgin C. Mol. Cancer Ther. 2002, 1, 417-425. 3. Wen JH, et al. Effect of Ursolic Acid on Breast Cancer Resistance Protein-mediated Transport of ZD 4522 In Vivo and Vitro. Chin Med Sci J. 2015 Dec;30(4):218-25. 4. Hou J, et al. Quantitative determination and pharmacokinetic study of the novel anti-Parkinson's disease candidate drug FLZ in rat brain by high performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry. J Pharm Biomed Anal. 2012 Jul;66:232-9. 5. Liu K, et al. Metabolism of KO143, an ABCG2 inhibitor. Drug Metab Pharmacokinet. 2017 Aug;32(4):193-200.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

bottom

技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Ko 143 461054-93-3 Membrane transporter/Ion channel ABC BCRP Breast cancer resistance protein ABCG2 Ko-143 Inhibitor Ko143 inhibit inhibitor

本ウェブサイトに掲載されている製品は全て研究用試薬です。研究目的以外の用途にはご使用できません。

Ko 143

保存条件

溶解度情報

参考文献

関連化合物ライブラリー

関連製品

投与量変換

In vivo投与量計算 (透明溶液)

計算器

モル度計算機では以下の計算が可能です

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

技術サポート

Keywords