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Gambogic Acid

カタログ番号 T6185   CAS 2752-65-0
別名: Beta-Guttiferrin, Guttatic Acid, Guttic Acid

Gambogic Acid (Guttic Acid) ( EC50=0.78-1.64 uM) activates caspases. Gambogic Acid competitively suppresses Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 and Mcl-1. The IC50s of Gambogic Acid for Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 and Mcl-1 are 1.47, 1.21, 2.02, 0.66, 1.06 and 0.79 uM, respectively.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Gambogic Acid, CAS 2752-65-0
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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20 mg 在庫あり ￥ 23,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 18,500
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1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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純度: 97.16%
COA DATASHEET SDS HPLC HNMR
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Gambogic Acid (Guttic Acid) ( EC50=0.78-1.64 uM) activates caspases. Gambogic Acid competitively suppresses Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 and Mcl-1. The IC50s of Gambogic Acid for Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 and Mcl-1 are 1.47, 1.21, 2.02, 0.66, 1.06 and 0.79 uM, respectively.
ターゲット＆IC50 BCL-B:0.66μM, BCL-W:2.02μM, BCL-XL:1.47μM, BCL2:1.21μM, Bfl-1:1.06μM, MCL1:0.79 μM
In vitro Gambogic Acid is a caged xanthone that is derived from Garcinia hanburyi and functions as a strong apoptotic inducer in many types of cancer cells by inhibiting human Bcl-2 family proteins and activating caspases. Gambogic Acid also blocks Kir2.1 channels with EC50 of ≤ 100 nM.[1] [2] [3] Gambogic Acid significantly inhibits human umbilical vein endothelial cell (HUVEC) proliferation, migration, invasion, tube formation, and micro-vessel growth at nM concentration. [4]
In vivo Gambogic Acid effectively inhibits tumor angiogenesis and suppressed tumor growth with low side effects using metronomic chemotherapy with Gambogic Acid. [4] Gambogic Acid has multiple functional effects including the induction of apoptosis, the inhibition of proliferation and the prevention of cancer metastasis and tumor angiogenesis. [5] In both animal tumor models and Clinicalal trials, Gambogic Acid efficiently inhibits tumor growth with minimal side effects, with little toxicity on immune and hemopoietic systems. Gambogic Acid can produce tissue-specific proteasome inhibition and tumor-specific toxicity. [6] LD50: Mice 45 mg/kg (i.p.). [7]
キナーゼ試験 The fluorescence polarization reactions are performed. For Kidetermination, duplicate 200 μL reactions are set up at eight different ATP concentrations from 200 μM (2-fold serial dilutions) in the presence of either DMSO or R406 at 125, 62.5, 31.25, 15.5, or 7.8 nM. At different time points, 20 μL of each reaction is removed and quenched to stop the reaction. For each concentration of R406, the rate of reaction at each concentration of ATP is determined and plotted against the ATP concentration to determine the apparent Km and Vmax (maximal rate). Finally the apparent Km (or apparent Km/Vmax) is plotted against the inhibitor concentration to determine the Ki. All data analysis is performed using Prism and Prism enzyme kinetics programs[1]
植物由来
別名 Beta-Guttiferrin, Guttatic Acid, Guttic Acid
分子量 628.75
分子式 C38H44O8
CAS No. 2752-65-0

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: Insoluble

DMSO: 47.2 mg/mL (75 mM)

Ethanol: 62.9 mg/mL (100 mM)

参考文献

1. Zhai D, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(6), 1639-1646. 2. Zhang HZ, et al. Bioorg Med Chem, 2004, 12(2), 309-317. 3. Pandey MK, et al. Blood, 2007, 110(10), 3517-3525. 4. Yi T, et al. Cancer Res. 2008 Mar 15;68(6):1843-50. 5. Wang X, et al. Anticancer Agents Med Chem, 2012, 12(8), 1994-12000.

引用文献

1. Liu X, Hu Q, Wang W, et al. A protein-fragment complementation assay reveals that celastrol and gambogic acid suppress ERα mutants in breast cancer. Biochemical Pharmacology. 2021, 188: 114583.

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この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Anti-Cancer Active Compound Library Natural Product Library for HTS Natural Product Library Anti-Tumor Natural Product Library Bioactive Compounds Library Max Apoptosis Compound Library Anti-Colorectal Cancer Traditional Chinese Medicine Compound Library Covalent Inhibitor Library Toxic Compound Library ReFRAME Related Library

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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Gambogic Acid 2752-65-0 Apoptosis Autophagy BCL Bcl-2 Family β-Guttiferrin b-Guttiferrin Inhibitor Beta-Guttiferrin inhibit Guttatic Acid Guttic Acid inhibitor

 

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