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H-151

カタログ番号 T5674   CAS 941987-60-6

H-151 is a highly potent and selective STING antagonist. H-151 covalently binds to Cys91 of STING and inhibits palmitoylation of Cys91, thereby inhibiting STING activity. H-151 can be used in the study of autoinflammatory diseases in vivo and ex vivo.

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H-151, CAS 941987-60-6
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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2 mg 在庫あり ¥ 7,000
5 mg 在庫あり ¥ 11,000
10 mg 在庫あり ¥ 16,500
25 mg 在庫あり ¥ 34,000
50 mg 在庫あり ¥ 68,000
100 mg 在庫あり ¥ 104,000
500 mg 在庫あり ¥ 226,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 12,000
ご確認事項

1. 1研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. 1回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. 2回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 H-151 is a highly potent and selective STING antagonist. H-151 covalently binds to Cys91 of STING and inhibits palmitoylation of Cys91, thereby inhibiting STING activity. H-151 can be used in the study of autoinflammatory diseases in vivo and ex vivo.
In vitro METHODS: Mouse monocyte macrophage RAW264.7 was treated with H-151 (0.25-2 μM) for 1 h, and then stimulated with rmCIRP (1 μg/mL) for 24 h. The level of IFN-β was measured by ELISA.
RESULTS: IFN-β was dose-dependently reduced in the culture supernatant of cells pretreated with H-151, which inhibited eCIRP-induced activation of STING in vitro. [1]
METHODS: Human monocytes THP-1 were treated with H-151 (0.5 μM) for 2 h, and the expression levels of target proteins were measured by Western Blot.
RESULTS: H-151 inhibited the phosphorylation of TBK1, and H-151 effectively inhibited the activation of hsSTING. [2]
In vivo METHODS: To assay in vivo activity, H-151 (750 nmol, 200 μL) was administered intraperitoneally to Trex1-/- Ifnb1Δβ-luc/Δβ-luc reporter mice once daily for seven days.
RESULTS: When administered for one week, H-151 showed significant efficacy in Trex1-/- mice expressing a bioluminescent IFNβ reporter gene. [2]
METHODS: To test the role in cisplatin-induced acute kidney injury (AKI), H-151 (7 mg/kg) was administered intraperitoneally to C57BL/6J mice with cisplatin-induced AKI three times a day.
RESULTS: H-151 treatment significantly ameliorated cisplatin-induced renal injury, as evidenced by improvement in renal function, renal morphology, and renal inflammation.H-151 may be a potential therapeutic agent for the treatment of AKI, possibly by inhibiting STING-mediated inflammation and mitochondrial damage. [3]
分子量 279.34
分子式 C17H17N3O
CAS No. 941987-60-6

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 14.08 mg/ml (50.42 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 55 mg/mL (196.89 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Kobritz M, et al. H151, A SMALL MOLECULE INHIBITOR OF STING AS A NOVEL THERAPEUTIC IN INTESTINAL ISCHEMIA-REPERFUSION INJURY. Shock. 2022 Sep 1;58(3):241-250. 2. Haag SM, et al. Targeting STING with covalent small-molecule inhibitors. Nature. 2018 Jul;559(7713):269-273. 3. Gong W, et al. The novel STING antagonist H151 ameliorates cisplatin-induced acute kidney injury and mitochondrial dysfunction. Am J Physiol Renal Physiol. 2021 Apr 1;320(4):F608-F616.

引用文献

1. Song P, Yang W, Lou K F, et al. UNC13D inhibits STING signaling by attenuating its oligomerization on the endoplasmic reticulum. EMBO reports. 2022: e55099 2. Chen Q, Tang L, Zhang Y, et al. STING up-regulates VEGF expression in oxidative stress-induced senescence of retinal pigment epithelium via NF-κB/HIF-1α pathway. Life Sciences. 2022: 120089. 3. Qiao W, Hu C, Ma J, et al.Low-dose metronomic chemotherapy triggers oxidized mtDNA sensing inside tumor cells to potentiate CD8+ T anti-tumor immunity.Cancer Letters.2023: 216370. 4. Li J, Sun Y, Zhao X, et al.Radiation induces IRAK1 expression to promote radioresistance by suppressing autophagic cell death via decreasing the ubiquitination of PRDX1 in glioma cells.Cell Death & Disease.2023, 14(4): 1-16. 5. Qiao W, Chen J, Zhou H, et al.A Single‐Atom Manganese Nanozyme Mn‐N/C Promotes Anti‐Tumor Immune Response via Eliciting Type I Interferon Signaling.Advanced Science.2024: 2305979.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
Inhibitor Library Bioactive Compound Library Immuno-Oncology Compound Library Nonsteroidal Anti-Inflammatory Compound Library NO PAINS Compound Library Covalent Inhibitor Library Bioactive Compounds Library Max

関連製品

同一標的の関連化合物
STING (WT/R232) activity regulator 126 STING-IN-2 STING activator Compound 53 STING-IN-3 Cyclic-di-GMP disodium SN-001 STING agonist-4 C-di-IMP disodium

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

H-151 941987-60-6 Immunology/Inflammation STING ERIS phosphorylation Stimulator of Interferon Genes palmitoylatio TMEM173 MPYS H 151 inhibit autoinflammatory TBK1 H151 Inhibitor MITA inhibitor