KN-93

カタログ番号 T2697 CAS 139298-40-1

KN-93 is a selective inhibitor of Ca2+/calmodulin-dependent kinase II (CaMKII), competitively blocking CaM binding to the kinase.

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KN-93, CAS 139298-40-1

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	KN-93 is a selective inhibitor of Ca2+/calmodulin-dependent kinase II (CaMKII), competitively blocking CaM binding to the kinase.
ターゲット＆IC50	CaMK II:370 nM. (Ki)
In vitro	Following 2 days of treatment with KN-93, 95% of cells are halted in the G1 phase, a process which is reversible; one day post KN-93 withdrawal, a notable number of cells transition into the S and G2-M phases. KN-93 effectively inhibits cell growth prompted by various growth factors, including basic fibroblast growth factor, platelet-derived growth factor-BB, epidermal growth factor, and insulin-like growth factor-1, in NIH 3T3 fibroblasts[1]. Moreover, KN-93 disrupts H+, K+-ATPase activity, significantly dissipates the proton gradient across gastric membrane vesicles, and diminishes the luminal space volume[2]. At a concentration of 0.5 μM, KN-93 averts the increase in left ventricular (LV) developed pressure and the occurrence of early afterdepolarizations. It also blocks the rise in Ca2+-independent CaM kinase activity observed during these afterdepolarizations[3]. At a 10 μM concentration, KN-93 significantly suppresses the activation of CaMKII/NF-κB signaling triggered by high glucose levels, leading to a decreased expression of VEGF, iNOS, and ICAM-1 in Müller cells[4].
In vivo	KN-93, administered intraperitoneally at a dosage of 1 mg/kg/day, effectively reduces retinal vascular leakage in diabetes and concurrently inhibits the phosphorylation of CaMKII and NF-κB within the diabetic retina[4].
キナーゼ試験	Cells are grown on 12-mm diameter glass coverslips in DMEM 100% serum and various concentrations of KN-93 or KN-92. After 0, 1, 2, and 3 days of culture in the presence of drug, coverslips are removed from culture, rinsed once in PBS, and then submerged in 100% methanol at -20°C for 3 min. Fixed cells are stored in PBS until staining using the TUNEL assay. Cells are overlaid on 20 μL PBS/1 mg/mL BSA for 30 min, rinsed in PBS, and then overlaid on 20 μL containing 100 mM sodium cacodylate (pH 6.8), 1 mM CoCl2, 0.1 mM DTT, 0.1 mg/mL BSA, 20 μM fluorescein-12-dUTP, and 0.1 unit/μL terminal transferase at 37°C for 60 min. Coverslips are rinsed in PBS twice, mounted on slides, and photographed using an OLYMPUS BX5O epifluorescent microscope using a UPLAN APO 40X oil immersion objective.
細胞研究	KN-93 is dissolved in DMSO. Cell viability is assessed by the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5- diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay. Briefly, Müller cells are seeded at a density of 10×104 cells per well in 96-well plates and cultured until sub-confluence. Next, cells are treated with curcumin for 24 h before incubation with MTT (5 mg/mL) at 37°C in 5% CO2 atmosphere for 4 h. The culture medium is then removed, and the formazan formed in the reaction is dissolved in 150 μL DMSO. The optical density of the solution is measured at 490 nm using a multifunctional microplate reader. Cell viability in each well is presented as a percentage of the control (vehicle-treated group).

分子量	501.04
分子式	C26H29ClN2O4S
CAS No.	139298-40-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

5% DMSO+95% Saline: #VALUE!,Suspension

DMSO: >10 mM

参考文献

1. Tombes RM, et al. G1 cell cycle arrest and apoptosis are induced in NIH 3T3 cells by KN-93, an inhibitor of CaMK (the multifunctional Ca2+/CaM kinase). Cell Growth Differ. 1995 Sep;6(9):1063-70. 2. Mamiya N, et al. Inhibition of acid secretion in gastric parietal cells by the Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II inhibitorKN-93. Biochem Biophys Res Commun. 1993 Sep 15;195(2):608-15. 3. Anderson ME, et al. KN-93, an inhibitor of multifunctional Ca++/calmodulin-dependent protein kinase, decreases early afterdepolarizations in rabbit heart. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Dec;287(3):996-1006. 4. Li J, et al. Curcumin Attenuates Retinal Vascular Leakage by Inhibiting Calcium/Calmodulin-Dependent Protein Kinase II Activity in Streptozotocin-Induced Diabetes. Cell Physiol Biochem. 2016;39(3):1196-208. 5. Pan X, Li R, Guo H, et al. Dihydropyridine Calcium Channel Blockers Suppress the Transcription of PD-L1 by Inhibiting the Activation of STAT1[J]. Frontiers in Pharmacology. 2021, 11: 2233. 6. Xuexian Fang, Hao Wang, Dan Han, Enjun Xie, Xiang Yang, Jiayu Wei, Shanshan Gu et al. Ferroptosis as a target for protection against cardiomyopathy [J]. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America . 2019 Feb 12;116(7):2672-2680.

引用文献

1. Xuexian Fang, Hao Wang, Dan Han, Enjun Xie, Xiang Yang, Jiayu Wei, Shanshan Gu et al. Ferroptosis as a target for protection against cardiomyopathy. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 2019 Feb 12;116(7):2672-2680. 2. Zheng Q, Zou Y, Teng P, et al. Mechanosensitive Channel PIEZO1 Senses Shear Force to Induce KLF2/4 Expression via CaMKII/MEKK3/ERK5 Axis in Endothelial Cells. Cells. 2022, 11(14): 2191 3. Pan X, Li R, Guo H, et al. Dihydropyridine Calcium Channel Blockers Suppress the Transcription of PD-L1 by Inhibiting the Activation of STAT1. Frontiers in Pharmacology. 2021 Jan 13;11:539261. doi: 10.3389/fphar.2020.539261. eCollection 2020. 4. Jiang Q, Li Y, Mao R, et al.AaCaMKs Positively Regulate Development, Infection Structure Differentiation and Pathogenicity in Alternaria alternata, Causal Agent of Pear Black Spot.International Journal of Molecular Sciences.2023, 24(2): 1381. 5. Yin Z, Zhang J, Zhao M, et al.Maresin‐1 ameliorates hypertensive vascular remodeling through its receptor LGR6.MedComm.2024, 5(3): e491.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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KN-93 139298-40-1 Autophagy Neuroscience CaMK Inhibitor KN93 Calmodulin-dependent protein kinases Calmodulin-dependent kinases inhibit KN 93 inhibitor

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