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NK-252

カタログ番号 T16331   CAS 1414963-82-8

NK-252 is a potential activator of Nrf2. It has great Nrf2-activating potential.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
NK-252, CAS 1414963-82-8
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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2 mg 在庫あり ¥ 7,500
5 mg 在庫あり ¥ 12,000
10 mg 在庫あり ¥ 16,500
25 mg 在庫あり ¥ 34,500
50 mg 在庫あり ¥ 59,000
100 mg 在庫あり ¥ 108,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 13,500
ご確認事項

1. 1研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. 1回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. 2回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 NK-252 is a potential activator of Nrf2. It has great Nrf2-activating potential.
In vitro NK-252 shows this effect with higher potency than OPZ based on the fact that the EC2 value (concentration for a 2-fold induction above background), calculated with linear extrapolation from the values above and below the induction threshold, is 20.8 μM for OPZ and 1.36 μM for NK-252. NK-252 has potential as an Nrf2 activator in hepatic cells. The protective effects of OPZ and NK-252 are examined against H2O2-induced cytotoxicity using Huh-7 cells to evaluate their antioxidant properties. The cells treated with OPZ or NK-252 show increased resistance to H2O2-induced cytotoxicity compared with control cells. The luciferase activity in Huh-7.5 cells treated with Oltipraz (OPZ) or NK-252 displays activation of the NAD(P)H quinone oxidoreductase 1 (NQO1)-ARE in a dose-dependent manner. Prototypical Nrf2 activators that include OPZ have been reported to protect microglial cells from H2O2-induced cytotoxicity [1].
In vivo Rats on a choline-deficient L-amino acid–defined (CDAA) diet that received OPZ or NK-252 exhibited decreased liver fibrosis scores compared to those on the same diet without these compounds. NK-252's impact on fibrosis was dose-dependent[1]. Compared to rats on a normal diet (naive), CDAA diet-fed rats showed a nearly 20-fold increase in liver fibrosis area, which was significantly reduced by OPZ or NK-252 treatments (5.80% for OPZ, 6.20% for NK-252_low, and 4.97% for NK-252_high). Although NK-252 did not show antitumor effects in P388/S- and P388/VCR-mice when used alone, its combination with Etoposide notably enhanced the lifespan of mice with P388/VCR cancer, more than Etoposide alone[2]. Similarly, oral administration of NK-252 with Etoposide significantly prolonged the lifespan of P388/S inoculated mice, showcasing an improved therapeutic outcome compared to using Etoposide by itself.
分子量 285.26
分子式 C13H11N5O3
CAS No. 1414963-82-8

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 29 mg/mL (101.66 mM)

参考文献

1. Shimozono R et al. Nrf2 activators attenuate the progression of nonalcoholic steatohepatitis-related fibrosis in a dietary rat model. Mol Pharmacol. 2013 Jul, 84(1):62-70. 2. Kiue A, et al. Enhancement of antitumour activity of etoposide by dihydropyridines on drug-sensitive and drug-resistant leukaemia in mice. Br J Cancer. 1991 Aug;64(2):221-6.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
NF-κB Signaling Compound Library PPI Inhibitor Library Transcription Factor-Targeted Compound Library Bioactive Compound Library NO PAINS Compound Library ReFRAME Related Library Bioactive Compounds Library Max

関連製品

同一標的の関連化合物
Eriodictyol-7-O-glucoside Sappanone A Sulforaphane Pelargonidin chloride Curcumin Tigloylgomisin H Methyl 3,4-dihydroxybenzoate TAT 14

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

NK-252 1414963-82-8 Immunology/Inflammation Others Nrf2 NK 252 inhibit NK252 Inhibitor Keap1-Nrf2 inhibitor