Nesbuvir

カタログ番号 TQ0090 CAS 691852-58-1

別名: HCV-796

Nesbuvir is a selective hepatitis C virus (HCV) nonstructural protein 5B (NS5B) RNA-dependent polymerase inhibitor.Nesbuvir has an IC50 of 9 nM against hepatocellular carcinoma cells containing 1b HCV replicons.

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Nesbuvir, CAS 691852-58-1

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純度: 98.72%

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化学的特性

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説明	Nesbuvir is a selective hepatitis C virus (HCV) nonstructural protein 5B (NS5B) RNA-dependent polymerase inhibitor.Nesbuvir has an IC50 of 9 nM against hepatocellular carcinoma cells containing 1b HCV replicons.
ターゲット＆IC50	NS3V170A:13 nM (EC50), NS3V170A:9 nM (EC50), NS5BI424V:13 nM (EC50), NS3K583T:15 nM (EC50), NS5B:5 nM
In vitro	Nesbuvir (40 or 80 nM) (approximately 10 and 20 times the EC50 in a 3-day replicon inhibition assay, respectively). The EC50 for Nesbuvir in the transient expression assay is 14 nM, whereas it is 5 nM for the stable replicon.[1] Nesbuvir (0.1 and 1 μM; Huh-7 cells; for 16 days) reduced about 3.6 log10 and 4.2 log10 HCV RNA levels, respectively.[3]
In vivo	Nesbuvir is demonstrated to yield significant antiviral effects in mice with chimeric human livers and in patients infected with HCV.[2] Nesbuvir (chimeric mouse model) treatment resulted in a 2.02 +/- 0.55 log reduction in HCV titer, whereas in combination with interferon using a suboptimal dose of 30 mg/kg three times per day showed a 2.44 log reduction and were better than interferon treatment only.[5]
細胞研究	Huh7-BB7 cells are seeded at a density of 20,000 cells per 100 mm dish in DMEM supplemented with 2% FBS, 1 mg/mL G418, and various concentrations of Nesbuvir and/or Boceprevir with DMSO at a final concentration of 0.5% (vol/vol). The medium is removed and is replaced with a fresh medium with the appropriate compound concentrations every 3 or 4 days. After 7 days, the cells are split 1 to 10, placed into fresh 100 mm dishes, and incubated with medium with the appropriate compound concentrations. After 20 days, the medium is removed and the cells are fixed with 7% (wt/vol) formaldehyde and stained with 1% (wt/vol) crystal violet in 50% (vol/vol) ethanol [1].

別名	HCV-796
分子量	446.49
分子式	C22H23FN2O5S
CAS No.	691852-58-1

保存条件

keep away from direct sunlight

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 45.0 mg/mL (100.8 mM)

参考文献

1. Flint M, et al. Selection and characterization of hepatitis C virus replicons dually resistant to the polymerase and protease inhibitors HCV-796 and boceprevir (SCH 503034). Antimicrob Agents Chemother. 2009;53(2):401-411. 2. Reich S, et al. Mechanisms of activity and inhibition of the hepatitis C virus RNA-dependent RNA polymerase. J Biol Chem. 2010;285(18):13685-13693. 3. Howe AY, et al. Molecular mechanism of hepatitis C virus replicon variants with reduced susceptibility to a benzofuran inhibitor, HCV-796. Antimicrob Agents Chemother. 2008;52(9):3327-3338. 4. Meshram RJ, et al. Effective epitope identification employing phylogenetic, mutational variability, sequence entropy, and correlated mutation analysis targeting NS5B protein of hepatitis C virus: from bioinformatics to therapeutics. J Mol Recognit. 2015;28(8):492-505. 5. Kneteman NM, et al. HCV796: A selective nonstructural protein 5B polymerase inhibitor with potent anti-hepatitis C virus activity in vitro, in mice with chimeric human livers, and in humans infected with hepatitis C virus. Hepatology. 2009;49(3):745-752.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Nesbuvir 691852-58-1 Microbiology/Virology Proteases/Proteasome HCV Protease HCV-796 HCV 796 HCV796 Inhibitor inhibitor inhibit

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