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Oseltamivir acid

カタログ番号 T5186   CAS 187227-45-8
別名: GS 4071, oseltamivir carboxylate, Ro 64-0802

Oseltamivir acid (GS4071) is a potent influenza virus neuraminidase inhibitor and the prodrug of GS4071.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Oseltamivir acid, CAS 187227-45-8
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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1 mg 在庫あり ￥ 7,000
5 mg 在庫あり ￥ 15,500
10 mg 在庫あり ￥ 25,500
25 mg 在庫あり ￥ 49,000
50 mg 在庫あり ￥ 88,000
100 mg 在庫あり ￥ 114,000
500 mg 在庫あり ￥ 259,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 17,000
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1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Oseltamivir acid (GS4071) is a potent influenza virus neuraminidase inhibitor and the prodrug of GS4071.
ターゲット＆IC50 Neuraminidase:100 nM.
In vitro GS4071, a potent influenza virus neuraminidase inhibitor, was highly inhibitory to influenza A/NWS/33 (H1N1), A/Victoria/3/75 (H3N2), A/Shangdong/09/93 (H3N2) and B/Hong Kong/5/72 viruses in Madin Darby canine kidney (MDCK) cells. The 50% effective concentrations in these experiments ranged from 1.8 to 59.5 microM, with no cytotoxicity evident at 1000 microM [1]. Influenza B and A/H1N1 viruses were sensitive to oseltamivir (mean B IC50 value: 13 nM; mean H1N1 IC50 value: 1.34 nM). A/H1N2 and A/H3N2 viruses were more sensitive to oseltamivir (mean H3N2 IC50 value: 0.67 nM; mean H1N2 IC50 value: 0.9 nM) [2].
In vivo The ethyl ester prodrug of GS4071, GS4104, administered by oral gavage (p.o.), had significant inhibitory effects on infections in mice induced by these viruses. No toxicity was seen in dosages up to 100 mg/kg/day. The minimum effective dosage for GS4104 was 0.1 mg/kg/day, with the compound administered twice daily for 5 days beginning 4 h pre-virus exposure. Oral therapy with GS4104 could be delayed from 48 to at least 60 h after exposure of mice to influenza A (H1N1) virus and still render a significant antiviral effect, the time of delay being dependent on the viral challenge dose [1]. Oseltamivir produced a dose-dependent antiviral effect against VN1203/04 in vivo. The 5-day regimen at 10 mg/kg/day protected 50% of mice; deaths in this treatment group were delayed and indicated the replication of residual virus after the completion of treatment. Eight-day regimens improved oseltamivir efficacy, and dosages of 1 and 10 mg/kg/day significantly reduced virus titers in organs and provided 60% and 80% survival rates, respectively [3].
動物実験 Female 6-week-old BALB/c mice were anesthetized with isofluorane and intranasally inoculated with 50 μL of 10-fold serial dilutions of VN1203/04 virus in PBS. The mouse lethal dose (MLD50) was calculated after a 16-day observation period. Oseltamivir was administered by oral gavage twice daily for 5 or 8 days to groups of 10 mice at dosages of 0.1, 1, and 10 mg/kg/day. Control (infected but untreated) mice received sterile PBS on the same schedule. Four hours after the first dose of oseltamivir, the mice were inoculated intranasally with 5 MLD50 of VN1203/04 virus in 50 μL of PBS. Survival and weight change were observed for 24 days. Virus titers in the mouse organs were determined on days 3, 6, and 9 after inoculation. Three mice from each experimental and placebo group were killed, and the lungs and brains were removed. The organs were homogenized and suspended in 1 mL of PBS. The cellular debris was cleared by centrifugation at 2000 g for 5 min. The limit of virus detection was 0.75 log10 EID50. For calculation of the mean, samples with a virus titer <0.75 log10 EID50/mL were assigned a value of 0. Virus titers in each organ were calculated by use of the method of Reed and Muench and are expressed as mean log10 EID50/mL ± SE [3].
別名 GS 4071, oseltamivir carboxylate, Ro 64-0802
分子量 284.35
分子式 C14H24N2O4
CAS No. 187227-45-8

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 16.67 mg/mL (58.61 mM), Sonication is recommended.

H2O: 56 mg/mL (196.94 mM)

参考文献

1. Sidwell RW, et al. Inhibition of influenza virus infections in mice by GS4104, an orally effective influenza virus neuraminidase inhibitor. Antiviral Res. 1998 Feb;37(2):107-20. 2. Ferraris O, et al. Sensitivity of influenza viruses to zanamivir and oseltamivir: a study performed on viruses circulating in France prior to the introduction of neuraminidase inhibitors in clinical practice. Antiviral Res. 2005 Oct;68(1):43-8. 3. Yen HL, et al. Virulence may determine the necessary duration and dosage of oseltamivir treatment for highly pathogenic A/Vietnam/1203/04 influenza virus in mice. J Infect Dis. 2005 Aug 15;192(4):665-72.

引用文献

1. Luo D, Ye Q, Li R T, et al.PA-E18G substitution in influenza A virus confers resistance to ZX-7101, a cap-dependent endonuclease inhibitor.Virologica Sinica.2023

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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Oseltamivir acid 187227-45-8 Metabolism Microbiology/Virology Influenza Virus Drug Metabolite GS-4071 Inhibitor GS 4071 oseltamivir carboxylate Ro 64-0802 GS4071 inhibit inhibitor

 

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