PCI-34051

カタログ番号 T6325 CAS 950762-95-5

別名: PCI 34051

PCI-34051 is an effective and selective HDAC8 inhibitor (IC50: 10 nM).

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PCI-34051, CAS 950762-95-5

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5 mg	在庫あり	￥ 13,000
10 mg	在庫あり	￥ 22,500
25 mg	在庫あり	￥ 45,000
50 mg	在庫あり	￥ 85,500
100 mg	在庫あり	￥ 137,000
500 mg	お問い合わせ	￥ 289,500
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 14,000

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純度: 99.14%

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純度: 98.29%

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	PCI-34051 is an effective and selective HDAC8 inhibitor (IC50: 10 nM).
ターゲット＆IC50	HDAC8:10 nM
In vitro	PCI-34051 has a good potency for HDAC8 (Ki: 10 nM). PCI-34051 has high specificity (about 5-fold) for HDAC8 relative to the other class I HDACs including HDAC1. PCI-34051 has higher 200-fold selectivity than HDAC1/6 and higher 1000-fold selectivity than HDAC2/3//10. PCI-34051 inhibits ovarian tumor line OVCAR-3 (GI50: 6 μM) and 15% cell death. Neither significant tubulin nor histone acetylation is observed in the sensitive cell lines treated with PCI-34051 (<25 μM) at 24 hours nor at earlier time points. PCI-34051 induces caspase-dependent apoptosis. When caspase-3 activity is measured at various times after treatment with 5 μM PCI-34051, increasing levels of activity are observed from 12 to 24 to 48 hours. PCI-34051 does not stimulate Bid cleavage. While J.RT3-T.5 and P116 are sensitive to PCI-34051, the PLCγ1-deficient J.gamma1 line shows a marked decrease in the extent of PCI-34051-induced apoptosis. Furthermore, steady-state calcium levels strongly influence the apoptosis induced by PCI-34051. PCI-34051 induces cytochrome c release from mitochondria.
In vivo	Administration of PCI-34051 and Dexamethasone reduces the eosinophilic inflammation and airway hyperresponsiveness in asthma thereby reducing the airway remodeling[2].
キナーゼ試験	Histone deacetylase activity:For PCI-34051 characterization, measurements are performed in a reaction volume of 100 μL using 96-well assay plates in a fluorescence plate reader. For each isozyme. The HDAC protein in reaction buffer (50 mM HEPES, 100 mM KCl, 0.001% Tween-20, 5% dimethyl sulfoxide, pH7.4, supplemented with bovine serum albumin at concentrations of 0-0.05%) is mixed with PCI-34051 at various concentrations and allowed to incubate for 15 min. Trypsin is added to a final concentration of 50 nM, and acetyl-Gly-Ala-(N-acetyl-Lys)-amino-4-methyl coumarin is added to a final concentration of 25-100 μM to initiate the reaction. After a 30 min lag time, the fluorescence is measured over a 30 min time frame using an excitation wavelength of 335 nm and a detection wavelength of 460 nm. The increase in fluorescence with time is used as the measure of the reaction rate.
細胞研究	Cell lines: A549 cell line,Ovcar-3 cell line. Concentrations: 5 μM. Incubation Time: 24 hours. Method: Tumor cell lines and human umbilical vein endothelial cells are cultured for at least two doubling times,and growth is monitored at the end of PCI-34051 exposure using an Alamar Blue fluorometric cell proliferation assay as recommended by the manufacturer.PCI-34051 is assayed in triplicate wells in 96-well plates.The concentration required to inhibit cell growth by 50% (GI50) and 95% confidence intervals are estimated from the nonlinear regression using a four-parameter logistic equation.

別名	PCI 34051
分子量	296.32
分子式	C17H16N2O3
CAS No.	950762-95-5

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 29.6 mg/mL (100 mM)

1eq. NaOH: 5.9 mg/mL (20 mM)

参考文献

1. Balasubramanian S, et al. Leukemia. 2008, 22(5), 1026-1034. 2. Ren Y, et al. Therapeutic effects of histone deacetylase inhibitors in a murine asthma model. Inflamm Res. 2016 Dec;65(12):1995-12008.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

PCI-34051 950762-95-5 Apoptosis Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair HDAC PCI34051 inhibit Histone deacetylases Inhibitor PCI 34051 inhibitor

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PCI-34051

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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