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PIK-75 hydrochloride

カタログ番号 T2287   CAS 372196-77-5
別名: PIK-75 HCl, PIK-75

PIK-75 hydrochloride (PIK-75 HCl) is a p110α inhibitor with IC50 of 5.8 nM (200-fold more potently than p110β), isoform-specific mutants at Ser773, and also potently inhibits DNA-PK with IC50 of 2 nM in cell-free assays.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
PIK-75 hydrochloride, CAS 372196-77-5
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
5 mg 在庫あり ￥ 8,500
10 mg 在庫あり ￥ 11,000
25 mg 在庫あり ￥ 17,500
50 mg 在庫あり ￥ 29,000
100 mg 在庫あり ￥ 41,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 15,000
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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純度: 98%
COA DATASHEET SDS HNMR
純度: 97.82%
COA DATASHEET SDS HPLC HNMR
COA DATASHEET SDS
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 PIK-75 hydrochloride (PIK-75 HCl) is a p110α inhibitor with IC50 of 5.8 nM (200-fold more potently than p110β), isoform-specific mutants at Ser773, and also potently inhibits DNA-PK with IC50 of 2 nM in cell-free assays.
ターゲット＆IC50 DNA-PK:2 nM
キナーゼ試験 Inhibition Assays: The PI3K inhibitor PIK-75 is dissolved at 10 mM in dimethyl sulfoxide and stored at ?20°C until use. PI3K enzyme activity is determined in 50 μL of 20 mM HEPES, pH 7.5, and 5 mM MgCl2 containing 180 μM phosphatidyl inositol, with the reaction started by the addition of 100 μM ATP (containing 2.5 μCi of [γ-32P]ATP). After a 30-minute incubation at room temperature, the enzyme reaction is stopped by the addition of 50 μL of 1 M HCl. Phospholipids are then extracted with 100 μL of chloroform/methanol [1:1 (v/v)] and 250 μL of 2 M KCl followed by liquid scintillation counting. Inhibitors are diluted in 20% (v/v) dimethyl sulfoxide to generate a concentration versus inhibition of enzyme activity curve, which is then analyzed with the use of Prism version 5.00 for Windows to calculate the IC50. For kinetic analysis, a luminescent assay measuring ATP consumption is used. PI3K enzyme activity is determined in 50 μL of 20 mM HEPES, pH 7.5, and 5 mM MgCl2 with PI and ATP at various concentrations. After a 60-minute incubation at room temperature, the reaction is stopped by the addition of 50 μL of Kinase-Glo followed by a further 15-minute incubation. Luminescence is then read using a Fluostar plate reader. Results are analyzed using Prism.
細胞研究 Mitochondrial activity is assessed after stimulation with TGFβ with or without inhibitors for 48 hours using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium (MTT) assay. Harvested washed cells are resuspended in DMEM-lO% FCS and aliquoted (500 μL) into 24-well cluster plates prior to serial dilution (1:2) in duplicates. To each well, 100 μL of an appropriate MTT concentration (dissolved in PBS and filtered through a 0.2 μm filter before use to remove any blue formazan product) is added immediately after diluting the cells, which are then incubated for 3.5 hours at 37 °C. The resulting blue formazan product is solubilized overnight (16 hours) at 37 °C by the addition of 500 μL of 10% sodium dodecyl sulfate (SDS) in 0.01 M HCl to each well. A sample (150 μL) from each duplicate well is transferred to a 96-well microplate, and the optical density determinedby automated spectrophotometry against a reagent blank (no cells). Absorbance is measured at a test wavelength of 570 nm and a reference wavelength of 690 nm. For each primary cell culture, results from three to six wells from each treatment are averaged, and data are expressed as absorbance 570 to 690 nm.(Only for Reference)
別名 PIK-75 HCl, PIK-75
分子量 488.74
分子式 C16H14BrN5O4S·HCl
CAS No. 372196-77-5

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: Slightly soluble

参考文献

1. Zheng Z, et al. Mol Pharmacol. 2011, 80(4), 657-664. 2. WO/2003/072557, 09/04/2003 3. Moir LM, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2011, 337(2), 557-566. 4. Jude JA, et al. Am J Respir Cell Mol Biol. 2012. doi:10.1165/rcmb.2012-0025OC. 5. Smirnova T, et al. Oncogene. 2012, 31(6), 706-715.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Kinase Inhibitor Library Inhibitor Library Anti-Cancer Active Compound Library PI3K-AKT-mTOR Compound Library Neuronal Differentiation Compound Library Angiogenesis related Compound Library Apoptosis Compound Library Anti-Prostate Cancer Compound Library HIF-1 Signaling Pathway Compound Library Anti-Aging Compound Library

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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

PIK-75 hydrochloride 372196-77-5 Apoptosis DNA Damage/DNA Repair PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K DNA-PK Inhibitor apoptotic PIK 75 hydrochloride Phosphoinositide 3-kinase CHO-IR inhibit PIK-75 HCl pancreatic cancer cells PIK75 Hydrochloride DNA-dependent protein kinase PIK 75 PIK-75 Hydrochloride p110α PKB PIK75 PIK-75 PIK 75 Hydrochloride PIK75 hydrochloride inhibitor

 

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