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Pemetrexed

カタログ番号 T0189   CAS 137281-23-3
別名: Pemetrexed acid, LY231514, LY-231514 Disodium Hydrate

Pemetrexed (LY-231514 Disodium Hydrate), a guanine-derived antineoplastic agent, binds to and inhibits the enzyme thymidylate synthase (TS).

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Pemetrexed, CAS 137281-23-3
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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25 mg 在庫あり ￥ 7,500
50 mg 在庫あり ￥ 11,000
100 mg 在庫あり ￥ 15,500
200 mg 在庫あり ￥ 21,500
500 mg 在庫あり ￥ 34,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 12,000
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Pemetrexed (LY-231514 Disodium Hydrate), a guanine-derived antineoplastic agent, binds to and inhibits the enzyme thymidylate synthase (TS).
ターゲット＆IC50 TS:1.3 nM(ki), DHFR:7.2 nM(ki), GARFT:65 nM(ki)
In vitro Pemetrexed (LY231514) disodium is a novel classical antifolate, the antitumor activity of which may result from simultaneous and multipie inhibition of several key folate-requiring enzymes via its polyglutamated metabolites. Pemetrexed (LY231514) is one of the best substrates that is known for the enzyme FPGS (Km=1.6 μM and Vmax/Km=621). It is likely that polyglutamation and the polyglutamated metabolites of LY231514 play profound roles in determining both the selectivity and the antitumor activity of this novel agent. Whereas LY23l5l4 only moderately inhibits TS (Ki=340 nM, recombinant mouse), the pentaglutamate of LY23l5l4 is 100-fold more potent (Ki=3.4 nM), making LY231514 one of the most potent folate-based TS inhibitors[1].
In vivo The group of mice treated with PC61 combined with Pemetrexed exhibited statistically significant longer survival compared to the groups treated with PC61 alone, rat IgG combined with Pemetrexed, or left untreated. Survival analysis further confirmed that the combination of PC61 and Pemetrexed resulted in significantly improved survival rates [2].
キナーゼ試験 AICARFT inhibition assays are carried out at room temperature by monitoring the formation of [6S]-5,6,7,8-tetrahydrofolate from 10-formyl-[6R,S]-5,6,7,8-tetrahydrofolate at A298. All solutions are purged with N2 gas prior to use. The reaction solution contains 33 mM Tris-Cl, pH 7.4, 25 mM KCl, 5 mM 2-Mercaptoethanol, 0.05 mM AICA ribonucleotide, and 16 nM (2 milliunits/mL) of AICARFT. 10-Formyl-[6R,S]-5,6,7,8-tetrahydrofolate concentrations of 0.037, 0.074, and 0.145 mM are used (0.61, 1.23, and 2.45 times its Km value, respectively). LY231514 is tested as an inhibitor at 0.08-0.8 mM (four concentrations). When the tri- and pentaglutamates of LY231514 are used as inhibitors, the concentrations are 0.0005-0.009 mM (eight concentrations). Enzyme assays are initiated by the addition of enzyme. Data is analyzed using the ENZFITTER program for competitive inhibition.
細胞研究 Pemetrexed is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with cell culture medium before use[1]. Dose-response curves are generated to determine the concentration required for 50% inhibition of growth (IC50). Pemetrexed is dissolved initially in DMSO at a concentration of 4 mg/mL and further diluted with cell culture medium to the desired concentration. CCRF-CEM leukemia cells in complete medium are added to 24-well Cluster plates at a final concentration of 4.8×l04 cells/well in a total volume of 2 mL. Test compounds at various concentrations are added to duplicate wells so that the final volume of DMSO is 0.5%. The plates are incubated for 72 h at 37°C in an atmosphere of 5% CO2 in air. At the end of the incubation, cell numbers are determined on a ZBI Coulter counter. Control wells usually contain 4×105 to 6×105 cells at the end of the incubation. For several studies, IC50s are determined for each compound in the presence of either 300 μM AICA, 5 μM thymidine, 100 μM hypoxanthine, or combination of 5 μM hymidine plus 100 μM hypoxanthine[1].
別名 Pemetrexed acid, LY231514, LY-231514 Disodium Hydrate
分子量 427.41
分子式 C20H21N5O6
CAS No. 137281-23-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 45 mg/mL (105.29 mM)

参考文献

1. Shih C, et al. LY231514, a pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-based antifolate that inhibits multiple folate-requiring enzymes. Cancer Res. 1997 Mar 15;57(6):1116-23. 2. Anraku M, et al. Synergistic antitumor effects of regulatory T cell blockade combined with pemetrexed in murine malignantmesothelioma. J Immunol. 2010 Jul 15;185(2):956-66.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Anti-Cancer Drug Library Drug Repurposing Compound Library EMA Approved Drug Library Anti-Cancer Clinical Compound Library Anti-Cancer Active Compound Library Inhibitor Library Anti-Cancer Approved Drug Library Anti-Liver Cancer Compound Library Apoptosis Compound Library Bioactive Compounds Library Max

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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Pemetrexed 137281-23-3 Autophagy Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Metabolism DHFR DNA/RNA Synthesis Antifolate inhibit LY 231514 Pemetrexed acid LY-231514 LY231514 Inhibitor LY-231514 Disodium Hydrate inhibitor

 

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