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Pepstatin

カタログ番号 T3695   CAS 26305-03-3
別名: Pepstatin A, Pepsin Inhibitor S 735A, Ahpatinin C

Pepstatin (Pepsin Inhibitor S 735A) is a specific aspartic proteases inhibitor produced by actinomycetes, and inhibits the aspartic proteases cathepsin D, pepsin and renin.

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Pepstatin, CAS 26305-03-3
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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5 mg 在庫あり ¥ 7,500
10 mg 在庫あり ¥ 11,000
25 mg 在庫あり ¥ 22,500
50 mg 在庫あり ¥ 38,000
100 mg 在庫あり ¥ 63,000
200 mg 在庫あり ¥ 91,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 11,000
ご確認事項

1. 1研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. 1回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. 2回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Pepstatin (Pepsin Inhibitor S 735A) is a specific aspartic proteases inhibitor produced by actinomycetes, and inhibits the aspartic proteases cathepsin D, pepsin and renin.
ターゲット&IC50 Hemoglobin-proctase:6.2 nM, Hemoglobin-acid protease:260 nM, Hemoglobin-pepsin:4.5 nM, Casein-pepsin:150 nM, Casein-acid protease:520 nM, Casein-proctase:290 nM
In vitro Pepstatin is a specific acid protease inhibitor with IC50s of 4.5 nM, 6.2 nM, 150 nM, 290 nM, 520 nM and 260 nM for hemoglobin-pepsin, hemoglobin-proctase, casein-pepsin, casein-proctase, casein-acid protease, and hemoglobin-acid protease, respectively [1]. Pepstatin inhibits the recombinant HIV protease (IC50: 250 μM). Pepstatin shows no effect on cellular protein synthesis and probably does not exert severe cell toxicity [2].
In vivo Pepstatin has very low toxicity, with LD50s of 1090 mg/kg, 875 mg/kg, 820 mg/kg and 450 mg/kg for mice, rats, rabbits, and dogs by i.p. route, and > 2000 mg/kg for all species by the oral route. Pepstatin (0.5-50 mg/kg, p.o.) suppresses stomach ulceration of the pylorus in ligated Shay rats [1]. The bacterial motility in the pepstatin-treated gastric juice was measured at the pH values of 2.0, 3.0, 4.0, 4.5, and 5.0 (n = 5 for each pH). The bacteria remained motile significantly longer than in the in vivo experiments without pepstatin [4].
細胞研究 Pepstatin A is freshly dissolved in DMSO at 7 mM. It is very slowly diluted (1:100) into the medium of HIV-infected H9 suspension cultures so that no pepstatin A precipitated (final concentration, 70 μM pepstatin A and 1% DMSO), and the cultures are incubated without change of culture medium for 48 hr. As a control, uninfected H9 cells are also incubated with pepstatin and in addition HIV infected and uninfected cells are incubated with 1% DMSO but without pepstatin [2].
動物実験 To investigate the effect of pepsins on bacterial motility, similar experiments were performed, but the pepsin in the stomach was inactivated by rinsing the stomach with pepstatin (100 μl of a 2-mg/ml stock solution). Samples were taken and analyzed for bacterial motility at the test pH values of 2.0, 3.0, 4.0, 4.5, and 5.0 and at the same periods after application of the bacterial suspension as in the experiments with active pepsins [4].
別名 Pepstatin A, Pepsin Inhibitor S 735A, Ahpatinin C
分子量 685.89
分子式 C34H63N5O9
CAS No. 26305-03-3

保存条件

keep away from moisture

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 1 mg/mL (1.46 mM)

H2O: Insoluble

DMSO: 25 mg/mL

参考文献

1. Umezawa H, et al. Pepstatin, a new pepsin inhibitor produced by Actinomycetes. J Antibiot (Tokyo). 1970 May;23(5):259-62. 2. Seelmeier S, et al. Human immunodeficiency virus has an aspartic-type protease that can be inhibited by pepstatin A. Proc Natl Acad Sci U S A. 1988 Sep;85(18):6612-6. 3. Kim JH, et al. Effects of pepsin and pepstatin on reflux tonsil hypertrophy in vitro. PLoS One. 2018 Nov 8;13(11):e0207090. 4. Schreiber S, et al. Rapid loss of motility of Helicobacter pylori in the gastric lumen in vivo. Infect Immun. 2005 Mar;73(3):1584-9. 5. Jiang T Y, Feng X F, Fang Z, et al. PTEN deficiency facilitates the therapeutic vulnerability to proteasome inhibitor bortezomib in gallbladder cancer[J]. Cancer Letters. 2020

引用文献

1. Jiang T Y, Feng X F, Fang Z, et al. PTEN deficiency facilitates the therapeutic vulnerability to proteasome inhibitor bortezomib in gallbladder cancer. Cancer Letters. 2021, 501: 187-199.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
Peptide Compound Library Anti-Cancer Active Compound Library Microbial Natural Product Library Inhibitor Library Natural Product Library for HTS Human Metabolite Library Autophagy Compound Library NO PAINS Compound Library Rare Natural Product Library Protease Inhibitor Library

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Boc-L-aspartic acid 4-benzyl ester L-Cysteine methyl ester hydrochloride N-Cbz-L-Leucine DL-Glutamine Z-Asp(OBzl)-OH γ-Glu-Gly Boc-Glu(OBzl)-OH AC-Beta-ALA-OH

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Pepstatin 26305-03-3 Autophagy Metabolism Microbiology/Virology Proteases/Proteasome Ubiquitination Proteasome HIV Protease Amino Acids and Derivatives Inhibitor inhibit Pepstatin A Pepsin Inhibitor S 735A Ahpatinin C inhibitor