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Resatorvid

カタログ番号 TQ0181   CAS 243984-11-4
別名: CLI-095, TAK-242

Resatorvid (TAK-242) is a selective inhibitor of Toll-like receptor 4 (TLR4). Resatorvid binds directly to Cys747 and prevents TLR4 from binding to TIRAP, thereby blocking downstream signaling. Resatorvid has antitumor activity, anti-inflammatory activity, and neuroprotective effects.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Resatorvid, CAS 243984-11-4
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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1 mg 在庫あり ￥ 10,500
2 mg 在庫あり ￥ 15,000
5 mg 在庫あり ￥ 22,500
10 mg 在庫あり ￥ 38,500
25 mg 在庫あり ￥ 74,500
50 mg 在庫あり ￥ 121,500
100 mg 在庫あり ￥ 195,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 27,000
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Resatorvid (TAK-242) is a selective inhibitor of Toll-like receptor 4 (TLR4). Resatorvid binds directly to Cys747 and prevents TLR4 from binding to TIRAP, thereby blocking downstream signaling. Resatorvid has antitumor activity, anti-inflammatory activity, and neuroprotective effects.
ターゲット＆IC50 TNF R:1.9 nM , IL-6:1.3 nM , NO:1.8 nM
In vitro METHODS: Breast cancer cell lines MCF7, SKBR3, MDA-MB-231 and BT-474 were treated with Resatorvid (10-150 µM) for 48 h. Cell viability was measured using MTT Assay.
RESULTS: Resatorvid dose-dependently inhibited the viability of breast cancer cell lines. [1]
METHODS: Macrophage RAW264.7 was treated with Resatorvid (1-100 nM) and LPS (5 ng/mL), IFN-γ (1 U/mL) for 4 h. Gene expression levels were measured by RT-qPCR.
RESULTS: Resatorvid inhibited LPS and IFN-γ induced mRNA expression of IL-6 and TNF-α in RAW264.7 cells. [2]
In vivo METHODS: To test the effects on cancer-comorbid depression (BCCD), Resatorvid (3 mg/kg) was administered intraperitoneally to BALB/c mice in the BCCD model once daily for three weeks.
RESULTS: Resatorvid attenuated the symptoms of BCCD mice in vivo.Resatorvid inactivated inflammatory factors and TLR4/NF-κB/NLRP3 signaling pathway in vivo. [3]
METHODS: To investigate the effects on temporomandibular joint osteoarthritis (TMJOA), Resatorvid (10 mg/kg) was injected intraperitoneally twice weekly for four weeks into a CFA-induced TMJOA model in C57BL/6 mice.
RESULTS: Prophylactic treatment with Resatorvid attenuated TMJOA pathology by inhibiting chondrocyte focal prolapse and degeneration, and ROS-induced macrophage inflammation via TLR4/MyD88/NF-κB/NLRP3. [4]
細胞研究 Cell Line: RAW264.7 cells. Concentration: 1 nM, 10 nM, 100 nM. Incubation Time: 4 hours [1]
動物実験 Animal Model: 30 ApoE knockout and 30 wild-type mice on a C57BL/6 background (female, 10 weeks old). Dosage: 0.3?mg/kg. Administration: i.p.; twice a week; for 4 weeks [3]
別名 CLI-095, TAK-242
分子量 361.82
分子式 C15H17ClFNO4S
CAS No. 243984-11-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

5% DMSO+95% Saline: 5 mg/mL (13.82 mM, suspension)

H2O: Insoluble

DMSO: 100 mg/mL (276.38 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Zandi Z, et al. The anticancer effect of the TLR4 inhibition using TAK-242 (resatorvid) either as a single agent or in combination with chemotherapy: A novel therapeutic potential for breast cancer. J Cell Biochem. 2020 Feb;121(2):1623-1634. 2. Ii M, et al. A novel cyclohexene derivative, ethyl (6R)-6-[N-(2-Chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl]cyclohex-1-ene-1-carboxylate (TAK-242), selectively inhibits toll-like receptor 4-mediated cytokine production through suppression of intracellular signaling. Mol Pharmacol. 2006 Apr;69(4):1288-95. 3. Luo W, et al. Resatorvid Relieves Breast Cancer Complicated with Depression by Inactivating Hippocampal Microglia Through TLR4/NF-κB/NLRP3 Signaling Pathway. Cancer Manag Res. 2020 Dec 18;12:13003-13014. 4. Liu X, et al. Resatorvid alleviates experimental inflammatory TMJOA by restraining chondrocyte pyroptosis and synovial inflammation. Arthritis Res Ther. 2023 Nov 29;25(1):230.

引用文献

1. Chen J, Zhao L, Ding X, et al. Aβ1–40 Oligomers Trigger Neutrophil Extracellular Trap Formation through TLR4- and NADPH Oxidase-Dependent Pathways in Age-Related Macular Degeneration. Oxidative Medicine and Cellular Longevity. 2022 2. Luo D, Han L, Gao S, et al. LINCS Dataset-Based Repositioning of Dutasteride as an Anti-Neuroinflammation Agent. Brain Sciences. 2021, 11(11): 1411.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Drug Repurposing Compound Library Membrane Protein-targeted Compound Library Inhibitor Library Autophagy Compound Library Apoptosis Compound Library Clinical Compound Library Bioactive Compounds Library Max Preclinical Compound Library Immuno-Oncology Compound Library NO PAINS Compound Library

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4-methoxylonchocarpin 1beta-Hydroxyalantolactone 6,4'-Dihydroxy-7-methoxyflavanone TNF-α-IN-9 HOMOPLANTAGININ Eburicoic acid Episappanol Amrinone

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Resatorvid 243984-11-4 Apoptosis Autophagy Immunology/Inflammation TNF TLR Interleukin Inhibitor TAK 242 MyD88 inhibit TNF-R inflammatory diseases CLI-095 TNFR TAK-242 TRIF TNF Receptor CLI 095 CLI095 Tumor Necrosis Factor Receptor TAK242 Toll-like Receptor (TLR) Interleukin Related IL-6 inhibitor

 

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