SM-164 Hydrochloride (957135-43-2 free base)

カタログ番号 T12932 CAS T12932

別名: SM-164 Hydrochloride

SM-164 Hydrochloride is a cell-permeable Smac mimetic compound. SM-164 binds to XIAP protein containing both the BIR2 and BIR3 domains(IC50 value of 1.39 nM) and functions as an extremely potent antagonist of XIAP.

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SM-164 Hydrochloride (957135-43-2 free base), CAS T12932

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
2 mg	お問い合わせ	￥ 61,000
5 mg	お問い合わせ	￥ 85,500
10 mg	お問い合わせ	￥ 122,000
50 mg	お問い合わせ	￥ 364,000

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	SM-164 Hydrochloride is a cell-permeable Smac mimetic compound. SM-164 binds to XIAP protein containing both the BIR2 and BIR3 domains(IC50 value of 1.39 nM) and functions as an extremely potent antagonist of XIAP.
ターゲット＆IC50	XIAP:0.56 nM (ki), XIAP:1.39 nM, CIAP:, CIAP2:1.1 nM (ki), CIAP1:0.31 nM (ki)
In vitro	SM-164 is a non-peptide, bivalent small-molecule, cell-permeable, which mimics Smac protein for targeting XIAP. SM-164 binds to XIAP containing both BIR domains(IC50 of 1.39 nM), being 300 and 7000-times more potent than its monovalent counterparts and the natural Smac AVPI peptide, respectively. SM-164 concurrently interacts with both BIR domains in XIAP and functions as an ultra-potent antagonist of XIAP in both cell-free functional and cell-based assays. SM-164 targets cellular XIAP and effectively induces apoptosis at concentrations as low as 1 nM in leukemia cancer cells, while having a minimal toxicity to normal human primary cells at 10,000 nM[1]. The binding affinities of SM-164 to XIAP, cIAP-1, and cIAP-2 proteins are determined using fluorescence-polarization based assays. SM-164 has a Ki value of 0.31 nM to cIAP-1 protein containing both BIR2 and BIR3 domains.SM-164 has a Ki value of 0.56 nM to XIAP protein containing both BIR2 and BIR3 domains. SM-164 binds to cIAP-2 BIR3 protein with Ki values of 1.1 nM. Addition of exogenous TNFα can significantly enhance the activity of these Smac mimetics, especially for SM-164, in resistant cancer cell lines such as HCT116 and MDA-MB-453[2].
In vivo	In the MDA-MB-231 xenograft model ,SM-164 is highly effective in inhibition of tumor growth and capable of achieving tumor regression . Treatment with SM-164 at 1 mg/kg completely inhibits tumor growth during the treatment. Treatment with SM-164 at 5 mg/kg reduces the tumor volume from 147±54 mm3 at the beginning of the treatment (day 25) to 54±32 mm3 at the end of the treatment (day 36), a reduction of 65%. The strong antitumor activity by SM-164 is long lasting and not transient. SM-164 at 5 mg/kg is statistically more effective than Taxotere at the end of the treatment (P<0.01) or when the tumor size in the control group reaches 750 mm3 (P<0.02)[2].

別名	SM-164 Hydrochloride
分子量	1157.88
分子式	C62H85ClN14O6
CAS No.	T12932

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: 106 mg/mL (91.55 mM)

参考文献

1. Sun H, et al. Design, synthesis, and characterization of a potent, nonpeptide, cell-permeable, bivalent Smac mimetic that concurrently targets both the BIR2 and BIR3 domains in XIAP. J Am Chem Soc. 2007 Dec 12;129(49):15279-94. 2. Lu J, et al. SM-164: a novel, bivalent Smac mimetic that induces apoptosis and tumor regression by concurrent removal of the blockade of cIAP-1/2 and XIAP. Cancer Res. 2008 Nov 15;68(22):9384-93.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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