Umeclidinium bromide

カタログ番号 T4997 CAS 869113-09-7

別名: GSK573719A

Umeclidinium bromide (GSK573719A) is a novel mAChR antagonist.

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Umeclidinium bromide, CAS 869113-09-7

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2 mg	在庫あり	￥ 11,000
5 mg	在庫あり	￥ 18,000
10 mg	在庫あり	￥ 29,000
25 mg	在庫あり	￥ 51,500
50 mg	在庫あり	￥ 85,000
100 mg	在庫あり	￥ 127,000
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 20,500

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純度: 99.09%

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Umeclidinium bromide (GSK573719A) is a novel mAChR antagonist.
ターゲット＆IC50	M2 mAChR:0.15 nM（Ki）, M4 mAChR:0.05 nM（Ki）, M3 mAChR:0.06 nM（Ki）, M1 mAChR:0.16 nM（Ki）, M5 mAChR:0.13 nM（Ki）
In vitro	In human embryonic kidney 293 cells, Umeclidinium bromide (GSK573719A) inhibits the human ether-a-go-go-related gene channel tail current in a concentration-dependent manner (IC50=9.4 μM).
In vivo	Administering Umeclidinium bromide (GSK573719A) intranasally at a dose of 0.025 μg to mice once daily for five days incrementally enhances its inhibitory effect on bronchomotor tone, with inhibition increasing from 35% after the first dose to 60% by the fifth day. Following a five-day rest period, where bronchomotor tone reverts to baseline, a subsequent dose yields an inhibition level comparable to that of the initial dose, indicating the absence of tolerance development with repeated intranasal administration. Conversely, oral administration of Umeclidinium bromide at 2.0 mg/kg, equivalent to 100 times the intranasal ED50 value, fails to offer any protective effect against an Mch challenge, demonstrating the method-specific efficacy of this compound.
動物実験	Mice:Age-matched male BALB/c mice (23-25 gm) are pretreated intranasally (50 μL per mouse) with vehicle (0.9% saline) or Umeclidinium bromide at intervals (0.25-48 hours) prior to methacholine challenge, and placed into individual plethysmograph chambers. Fresh air is supplied by bias flow pumps to the chambers. After baseline respiratory [enhanced pause (Penh)] values are collected, the mice received methacholine (30 mg/mL or EC80) by aerosol delivery (flow=1.6 mL/min×2 minutes). An average Penh is then calculated for 5 minutes. Penh=[(expiratory time/relaxation time)?1]×(peak expiratory flow/peak inspiratory flow), and relaxation time is the amount of time required for 70% of the tidal volume to expire. In some cases, animals are treated on multiple, consecutive days as described in the figure legends. The data are expressed as the mean±S.E.M. percent inhibition of Penh or (mean Penh value of vehicle treated group-Penh for each drug-treated animal) divided by (mean Penh value of vehicle treated group)×100%. Data are analyzed using commercially available software.

別名	GSK573719A
分子量	508.49
分子式	C29H34BrNO2
CAS No.	869113-09-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 34 mg/mL (66.86 mM)

参考文献

1. Cazzola M, et al. Pharmacology and therapeutics of bronchodilators. Pharmacol Rev. 2012 Jul;64(3):450-504. 2. Calzetta L, et al. Pharmacological characterization of the interaction between umeclidinium and vilanterol in human bronchi. Eur J Pharmacol. 2017 Jul 14. pii: S0014-2999(17)30470-3. 3. Salmon M, et al. Pharmacological characterization of GSK573719 (umeclidinium): a novel, long-acting, inhaled antagonist of the muscarinic cholinergic receptors for treatment of pulmonary diseases. J Pharmacol Exp Ther. 2013 May;345(2):260-70.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Umeclidinium bromide 869113-09-7 Neuroscience AChR mAChR Umeclidinium Muscarinic acetylcholine receptor inhibit GSK573719A Umeclidinium Bromide Inhibitor inhibitor

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Umeclidinium bromide

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