Vapreotide acetate

カタログ番号 T13306L CAS 849479-74-9

別名: RC-160 acetate, BMY-41606 acetate

Vapreotide acetate (BMY-41606 acetate) is an antagonist of the neurokinin-1 (NK1) receptor (IC50: 330 nM).

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Vapreotide acetate, CAS 849479-74-9

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化学的特性

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説明	Vapreotide acetate (BMY-41606 acetate) is an antagonist of the neurokinin-1 (NK1) receptor (IC50: 330 nM).
ターゲット＆IC50	NK1:330 nM
In vitro	In a dose-dependent manner, Vapreotide attenuates the Substance P (SP)-triggered intracellular calcium increases and NF-κB activation.in HEK293-NK1R and U373MG cell lines, Vapreotide inhibits SP-induced IL-8 and MCP-1 production. In vitro, Vapreotide inhibits HIV-1 infection of human MDM, an effect that is reversible by SP pretreatment [1]. Vapreotide significantly inhibits GH-, PRL, and/or alpha-subunit release by human GH-secreting pituitary adenoma cells in concentrations as low as 10(-12)-10(-14) M. Vapreotide inhibits GH release (IC50: 0.1 pM) [2]. Vapreotide exhibits moderate-to-high affinities for SSTR2, -3, and -5 with IC50 of 0.17, 0.1, and 21 nM, respectively, and low affinity for SSTR1 and -4 with IC50 of 200 and 620 nM, respectively. RC-160 inhibits serum-induced proliferation of CHO cells expressing SSTR2 and SSTR5 (EC50s: 53 and 150 pM) [3].
In vivo	Acute vapreotide administration in rats reduces blood flow in collateral circulation, a critical factor in oesophagogastric variceal bleeding due to portal hypertension in cirrhosis, while its prolonged use slows down the development of such complications. Concurrently, RC-160 significantly diminishes tumor size and weight by approximately 40% through subcutaneous injections at a dosage of 100 μg/day/animal. Early-stage intervention with vapreotide is effective in curbing the progression of androgen-independent prostate cancer.

別名	RC-160 acetate, BMY-41606 acetate
分子量	1191.42
分子式	C59H74N12O11S2
CAS No.	849479-74-9

保存条件

keep away from moisture

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: 14 mg/mL (11.75 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Spitsin S, et al. Analog of somatostatin vapreotide exhibits biological effects in vitro via interaction with neurokinin-1 receptor. Neuroimmunomodulation. 2013;20(5):247-55. 2. Hofland LJ, et al. Relative potencies of the somatostatin analogs octreotide, BIM-23014, and RC-160 on theinhibition of hormone release by cultured human endocrine tumor cells and normal rat anterior pituitary cells. Endocrinology. 1994 Jan;134(1):301-6. 3. Buscail L, et al. Inhibition of cell proliferation by the somatostatin analogue RC-160 is mediated by somatostatin receptor subtypes SSTR2 and SSTR5 through different mechanisms. Proc Natl Acad Sci U S A. 1995 Feb 28;92(5):1580-4. 4. Veal N, et al. Hemodynamic effects of acute and chronic administration of vapreotide in rats with cirrhosis. Dig Dis Sci. 2003 Jan;48(1):154-61. 5. Pinski J, et al. Effect of somatostatin analog RC-160 and bombesin/gastrin releasing peptide antagonist RC-3095 on growth of PC-3 human prostate-cancer xenografts in nude mice.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Vapreotide acetate 849479-74-9 GPCR/G Protein Neuroscience Neurokinin receptor Vapreotide BMY-41606 BMY41606 RC-160 acetate BMY41606 Acetate RC-160 Acetate NK receptor Tachykinin receptor BMY 41606 Acetate RC160 Acetate RC 160 BMY 41606 Vapreotide Acetate RC 160 Acetate BMY-41606 Acetate RC160 Inhibitor RC-160 inhibit BMY-41606 acetate Neurokinin Receptor inhibitor

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