Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3

カタログ番号 T72098 CAS 2894121-83-4

Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3, an orally active ENL YEATS domain inhibitor, exhibits potent activity with an IC50 of 15.4 nM. It downregulates MYC expression via ENL in cells and enhances ENL protein's thermal stability in vitro [1].

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。また、個人の方への販売は行っておりません。

Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3, CAS 2894121-83-4

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
25 mg	約8-10 週間	￥ 418,000
50 mg	約8-10 週間	￥ 546,500
100 mg	約8-10 週間	￥ 711,500

バルクのお問い合わせ

DATASHEET SDS

バッチの詳細情報はお問い合わせください

生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3, an orally active ENL YEATS domain inhibitor, exhibits potent activity with an IC50 of 15.4 nM. It downregulates MYC expression via ENL in cells and enhances ENL protein's thermal stability in vitro [1].
ターゲット＆IC50	Eleven-Nineteen-Leukemia YEATS domain:15.4 nM
In vitro	Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 (Compound 28) exhibits significant inhibitory effects on the MV4-11 and MOLM-13 cell lines with IC50 values of 4.8 µM and 8.3 µM, respectively [1]. When applied at a concentration of 5 µM for 6 hours, it notably increases the thermal stability of the endogenous ENL protein, while it does not significantly affect the thermal stability of the GAS41 protein. Furthermore, Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 effectively inhibits the growth of MOLM-13 cells [1]. At a concentration of 5 µM over 72 hours, it suppresses the expression of the crucial oncogene MYC by approximately 50%. In combination with JQ-1, Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 further downregulates the expression of MYC in ENL target genes [1].
In vivo	Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 (Compound 28) demonstrated oral bioavailability characteristics at a dose of 30 mg/kg when administered orally as a single dose [1]. When given intravenously at a dose of 5 mg/kg as a single injection, the compound exhibited higher systemic exposure in the body [1]. Pharmacokinetic (PK) studies in male BALB/c mice revealed the following parameters: for oral administration, the half-life (t 1/2) was 5.2 hours, time to peak concentration (T max) was 0.5 hours, maximum concentration (C max) was 71.8 ng/mL, area under the curve to the last measurable concentration (AUC 0-t) was 257 h•ng/mL, the extrapolated AUC (AUC 0-∞) was 272 h•ng/mL, and mean residence time (MRT 0-∞) was 5.5 hours. For intravenous administration, the t 1/2 was 4.0 hours, AUC 0-t was 8290 h•ng/mL, AUC 0-∞ was 8690 h•ng/mL, volume of distribution at steady state (V ss) was 0.8 L/kg, clearance (CL) was 9.6 mL/min/kg, MRT 0-∞ was 1.3 hours, and bioavailability (F %) was 0.5%.

分子量	465.55
分子式	C28H27N5O2
CAS No.	2894121-83-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

bottom

技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 2894121-83-4 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain Inhibitor inhibitor inhibit

本ウェブサイトに掲載されている製品は全て研究用試薬です。研究目的以外の用途にはご使用できません。

Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3

保存条件

関連製品

投与量変換

In vivo投与量計算 (透明溶液)

計算器

モル度計算機では以下の計算が可能です

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

技術サポート

Keywords