C646

カタログ番号 T2452 CAS 328968-36-1

C646, a histone acetyltransferase inhibitor, inhibits p300 (Ki: 400 nM, in a cell-free assay).

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C646, CAS 328968-36-1

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	C646, a histone acetyltransferase inhibitor, inhibits p300 (Ki: 400 nM, in a cell-free assay).
ターゲット＆IC50	p300/CBP:400 nM(Ki)
In vitro	In the spinal cord, C646 can attenuate mechanical and thermal hyperalgesia, accompanied by the suppression of COX-2 expression. When administered immediately after weak extinction training into the ILPFC, C646 enhances the integration of fear extinction memory.
In vivo	In vitro, C646 at a concentration of 10 μM inhibits p300 by 86%. In castration-sensitive androgen-responsive prostate cancer cell lines, C646 (20 μM) induces apoptosis by interfering with the AR and NF-kB pathways. Furthermore, C646 at 25 μM reduces the acetylation levels of histones H3 and H4 and blocks TSA-induced acetylation. In mouse cells, C646 inhibits the dynamic acetylation of all H3K4me3, spanning locally across promoters and transcription start sites of inducible genes, thereby disrupting the interaction with RNA polymerase II and the activation of these genes.
キナーゼ試験	Radioactive assay: IC50 values for the putative p300 HAT inhibitors are determined using the direct radioactive assay described above. Reactions are performed in 20 mM HEPES (pH 7.9), and contained 5 mM DTT, 80 μM EDTA, 40μg/ml BSA, 100 μM H4-15, and 5 nM p300. Putative inhibitors are added over a range of concentrations, with DMSO concentration kept constant (<5%). Reactions are incubated at 30°C for 10 min, then initiated with addition of a 1:1 mixture of 12C-acetyl-CoA and 14C-acetyl-CoA to 20 mM. After 10 min at 30°C, reactions are quenched with 14% SDS (w/v). All concentrations are screened in duplicate. Gels are run, washed, dried, and exposed to a PhosphorImager plate, and production of Ac-H4-15 quantified to obtain IC50s.
細胞研究	Histone acetylation assays in mouse cells. C3H10T1/2 mouse fibroblasts are grown in DMEM with 10% FCS at 37°C with 6% CO2. Confluent cultures are rendered quiescent in DMEM with 0.5% FCS for 18-20 hr prior to treatment. Cells are treated with the following compounds: TSA (10 ng/ml [33 nM]), C646 (25 μM), C37 (25 μM). Antibodies are used at the following concentrations: total H3 (1:10000; ab7834; Abcam); H4K12ac (1:2500; 06-761; Upstate). Rabbit anti-H3K9ac (1:10000) antibodies are generated in-house. Histones are isolated from cells by acid extraction, separated by SDS and acid-urea polyacrylamide gel electrophoresis and analyzed by western blotting.(Only for Reference)

分子量	445.42
分子式	C24H19N3O6
CAS No.	328968-36-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 4.45 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Bowers EM, et al. Chem Biol, 2010, 17(5), 471-482. 2. Santer FR, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(9), 1644-1655. 3. Crump NT, et al. PNAS, 2011, 108(19), 7814-7819. 4. Marek R, et al. J Neurosci, 2011, 31(20), 7486-7491. 5. Zhu XY, et al. Mol Pain, 2012, 8(84)

引用文献

1. Wang S, Lin Y, Gao L, et al. PPAR-γ integrates obesity and adipocyte clock through epigenetic regulation of Bmal1. Theranostics. 2022, 12(4): 1589. 2. Yu G, Chen W, Li X, et al. TWIST1-EP300 Expedites Gastric Cancer Cell Resistance to Apatinib by Activating the Expression of COL1A2. Analytical Cellular Pathology. 2022, 2022. 3. Pan X, Zhang W, Wang L, et al.KLF12 transcriptionally regulates PD‐L1 expression in non‐small cell lung cancer.Molecular Oncology.2023 4. Liang G, He Z, Peng H, et al.Cigarette smoke extract induces the senescence of endothelial progenitor cells by upregulating p300.Tobacco Induced Diseases.2023, 21.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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C646 328968-36-1 Apoptosis Autophagy Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Inhibitor C-646 HATs C 646 HAT inhibit inhibitor

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